180209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített acil-(biciklusos aril)- amonoalkánsavak előállítására
180209 például orális, rektális vagy parenterális /intravénás, intramuszkuláris, szubkután/ beadásra alkalmas adagokban készítjük el. A gyógyászati készítmények előnyösen a találmány szerinti eljárással előállítható hatóanyagokból és nem mérgező, gyógyászatiig elviselhető olyan hordozóanyagokból állnak, amelyeket adaléganyagként vagy higitószerként szilárd, félig szilárd vagy folyékony alakban vagy pedig a hatóanyag bevonóanyagaként, például .tablettabevonat, kapszula vagy más tok alakjában alkalmaznak. A hatóanyag például elősegítheti a test gyógyszerfelvételét, szolgálhat ezenkívül kiszerelési segédanyagként, édesítőszerként ; izjavitószerként, színezőanyagként vagy konzerválószerként. A gyógyászati készítmények a találmány szerinti eljárással előállítható acil-/biciklusos aril/-aminoalkánsavakon és/vagy azok sóin kivül az indikációs területnek megfelelően egy vagy több, más gyógyszercsoportba tartozó egyéb farmakológiailag aktiv alkotórészt is tartalmazhatnak, igy savasságot megszüntető anyagokat, például aluminiumhidroxidot, magnéziumaluminátot; nyu^tatókat, igy benzodiazepineket, például diazepámot; görcsoldókat, igy például bietamiverint, kamilofint; antikolinergiás szereket, igy például oxifenciklimint, fenkarbamidot; habzásgátlószereket»például dimetilpolisziloxánt; hashajtó szereket, például liszakodilt; duzzasztószereket; adott esetben hormonokat , epesavakat, antibiotikumokat, vitaminokat, aminősavakat, zsirsavelegyeket is; egyéb antidiabetikumokat /szulfonamidokat, szulfonilkarbamidokat stb./, például karbutamidot, tolbutamidot, klórpromamidot, glibenklamidot, glibornuridot, glizoxepidet, glikvidont, glimidint vagy hipolipidérniás szereket, igy benzafibrátot vagy nikotinsavat, valamint azok származékait és sóit. x A találmány értelmében úgy állitjuk elő az I általános képletü acil-/biciklusos aril/-aminoalkánsavakat, és ezek szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóit - ahol a képletben ^ y R valamely 1-5 szénatomos alifás szénhidrogéngyököt, vagy TV* általános képletü fenilgyököt jelent, Ax R^x, R^x csoporttal helyettesitett indanil-, naftilvagy tetrahidronaftilgyököt képvisel, nx értéke 5, 4 vagy 5, Oy Zy /ly R , R^ és R azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, hidroxilcsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, R^x és R6x azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel, - hogy a/ egy IIxáltalános képletü /biciklusos aril/-aminoalkánsavat - ahol Ax és nx a fenti jelentésű - adott esetben a karboxilcsoport megvédése közben, egy IIIX általános képletü acil-származékkal - ahol R^x egy kilépő csoportot vagy R^-CO-OTy általános képletü csoportot jelent és R a fenti jelentésű - acilezünk, és kívánt esetben a terméket sóvá alakítjuk át, vagy b/ egy IV* általános képletü /biciklusos aril/-aminoalkénsavat - ahol Rlx, Ax és nx a fenti jelentésű - adott esetben a 6
