180209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített acil-(biciklusos aril)- amonoalkánsavak előállítására

180209

6-Dr-/6,7-dimetoxi-l,2,3,4-tetrahidro-2-naf teiV-acetamidcLl-kaprongav;

4-|3 ,4-diklór-N-/5,6,7,8-tetrahidro-l-naftil/-benzamido3-vajsav;

4-Qí-/l-indanil/-acetamido]-va jsav;

4-C4 -klór-N-/2-indanil/-benzamidoJ-vajsav;

6-C3,4-diklór-N-/2-indanil/-benzamidoJ-kapronsav; 4-C3*4-dimetoxi-N-/4-indanil/-benzamidçQ -vajsav;

6-[3TÍ’lllor"J,-”metiil-N-/4-indani l/-benzamido3-kapronsav; 6-{^-/5*-indanil/-izovalerilamidoJ -kapronaav.

Különöaen előnyös, találmány azerinti eljárással előállítható vegyületek:

4_rWl-naftil/-acetamid<3-vajsav; 4-p-triflu°r[netil-N-/l-naftil/-benzaraido~ -vajsav;

4- (3"-klór-2-metoxi-N-/l-naf til/-benzamid<? -vajsav;

5- Ql--klór-N-/ 1-na f t i l/-benza mid o] -va 1er! ánaav ;

6- p--klór-N-/l-naftil/-benzaniidcQ-kaprongav;

5-LN’-/l-naf til/-izobutiramido] -valerlánaav;

nátrium-4- [N-/6-metoxi-l,2,3 ,4-tetrahidro-l-naf til/-propionamidcT]-butxrát ;

A—P?,4-diklór-N-/indan-5-il/-benzamidö3-vajsav;

5-ül—klór-N-/indan-3-i l/-benzaciidö] -va leri ánaav ;

4-r2-hidroxi-N-/l-naf til/-benzamidQ^-va jaav és azok farmakológiailag elviselhető sói.

A találmány azerinti eljáráaaal előállítható vegyületek értékea farmakológiai tulajdonságokat mutatnak, igy iparilag értékeaithetők. Melegvérüeken elsősorban védőhatáat fejtenek ki a gyomorra éa növelik a pankreász elválasztását, ezenkivül hatnak a májra és az epére /antihepatotoxikus hatás éa epeelválasztás/. Emellett a májban gátolják a glükózképződést laktátból és piruvátból.

Az acil-/bicikluaoa aril/-aminoalkánsavak előnyös tulajdonságai lehetővé teszik? hogy a humán- éa állatgyógyászatban alkalmazzuk őket, igy gyógyszerkészítmények alakjában olyan megbetegedések kezelésere és megelőzésére használhatók, amelyek a gyomor vagy bél megbetegedésén vagy a pankreáaz, epe éa/vagy máj csökkent teljeaitőképeaaégén alapulnak. Ilyenek például az alabbiak: gyomor- és bélfekélyek, Billroth II, pankreász elégtelenség, félszivódászavar a vékonybélben, különböző okokból fellépő emésztési és felszivódási zavarok, akut és krónikus pankreatitis, a pankreász funkció közvetett zavarai /a szekretin és pankreozimin termelés segitése/, emellett epehólyag- és epevezetékgyulladások, az epeátfol;yás zavarai, az epevezeték mozgékonysági zavarai, teltség érzés, felfúvódások, székrekedések, hasi fájdalmak, hepatobiliária funkciózavarok, akut'és krónikus hepatitis, májmérgezés, májelzsirosodás, diabetes /maturity onset diabetes/, inzulinhiányos, nehezen beállítható diabetes, diabetikus késői károsodások.

A gyógyászati készítményeket önmagában ismert módon állítjuk elő. Gyógyszerként a találmány szerinti eljárással előállítható vegyületeket önmagukban vagy előnyösen alkalmas gyógyászati hordozóanyagokkal kombinálva adagoljuk. Ha a gyógyászati készítmények a találmány szerinti eljárással előilitható vegyületeken kívül gyógyászati hordozóanyagokat is tartalmaznak, az ilyen keverékek hatóanyagtartalma' 0,5-95 %* előnyösen 15-75 % a készítmény összsúlyára számítva. A gyógyászati készítményeket