180209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített acil-(biciklusos aril)- amonoalkánsavak előállítására

180209

letve n303 a fenti jelentésű, valamint azok szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott, farmakológiailag elviselhető sói.

Különösen előnyös I353, I303, illetve I*33* általános képletü vegyületek azok, amelyekben Rlxx, Rlxxxf illetve r13053*3

1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy egy helyettesitett fenilgyö,2xx D2xxx

JX I

illetve R2xxxx hidrogénatomot, R3xx, R5xxx,

köt, R ,

illetve H^'xxxx klóratomot vagy hidroxilcsoportot, R^xx, R^30TM, illetve r^30005- hidrogénatomot vagy klóratomot, R^353, illetve r^xxxx hidrogénatomot vagy metoxiosoportot és R6xx,

R

,6xxx

illetve R

6xxxx

hidrogénatomot jelent és nxx, n'

.XXX

illetve n'

xxxx

a fenti jelentésű, valamint azok szervetlen vagyszerves bázisokkal alkotott, farmakológiailag elviselhető sói.

További különösen előnyös Ixx és I333 általános képletü

vegyületek azok, amelyekben R , illetve R 1-3 szénatomos

P-snr

alkilcsoportot vagy egy helyettesített fenilgyököt, R ' , illetve R2x33C hidrogénatomot, R^33, illetver r^333 klóratomot

/ivv /Lvyy

vagy hidroxilcsoportot, R , illetve R hidrogénatomot,

r5>xx, sietve r5xxx hidrogénatomot vagy metoxiosoportot és r6xjc, niQtve r^333 hidrogénatomot jelent és n33, illetve n333 értéke 3 vagy 4.

A találmány szerinti eljárással például az alábbi vegyületeket állítjuk elő:

4-[4-metoxi-N-/4-klór~1-naftil/~benzamidôj -va jsav;

4-p5-trifluormetil-N-/2-metil-l-naftil/-benzamidÔ]-vajsav;

4-13,5-diklór-N-/2-metoxi-l-naftil/-benzamidô]-vajsav;

4-£2-fluor-N-/4-metil-l-naftil-benzamidof-vajsav;

4-£N-/4-metoxi-l-naftil/-n-butiramido]-vajisav;

-metoxi-4-metil-N-/l-naftil/-benzamid2 -vajsav;

4-^N-/4-hidroxi-l-naftil/-l-metilbenzamidőJ-vajsavj 4 .=£3— f luor-4—metil-N-/4-nitro-l—naf til/-benzamidäl-va jsav;

4-l3,4-dietoxi-N-/l-naftil/-benzamido]-vajsav;

4-r4-metil-3-nitro-N-/7-metoxi-linaftil/-benzamid3-vajsav;

4-£Ïï -/4-br óm-l-naf t i l/-hex ánamid Qj-va jsav;

4-PT-/3,4-dinitro-l-naftil/-acetamidöj -va jsav;

4-pí-/3-bróm-4-met i 1-1-naf t i l/-iz óva leri lamidQ-va j sav ;

4-r4-klór-3-nitro-N-/4-etoxi-l-naftil/-benzamid£I-valeriánsav;

4- L2,4-diklór-N-/4-klór-l-naftil/-benzamidc{]-valeriánsav;

5- pN-/4-metoxi-l-naftil/-3-metilbenzamidcO-valeriánsav;

5- (“N-/ 5-ni t r o- 1-naf t i1/-prop i ona mid cy-vale r i áns a v ;

6- [3,4-diklór-N-/1-naftil/-benzamidoJ-kapronsav;

6-r4-metil-3-nitro-N-/4-etoxi-l-:naftil/-benzamidö] -kapronsav;

5- yT-Zl-naftilZ-metakriloilamidoJ -kapronsav;

6- Dl-/5-nietoxi-2-naftil/-krotonoilamidä]-kapronsav;

4-pí-/5-metoxi-l,2,3,4-tetrahidro-l-naftil/-hexánamidoJ-va jsav;

4-&-/7-nietoxi-l,2,3,4-tetrahidro-2-naftil/-propionamído1"‘'vad~ sav;