180199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hipolémiás 4,5-dihidro-4-oxo-furán-2-karbonsav-származékok előállítására
180199 dû/ és 4,5-dihidro-5-metil-4— oxo-5-fenil-furán-2~karbonsav-3— -piridinll-metilészter /61 %, 6. példa/. Az /!/ általános képletü vegyületeket vagy gyógyászatilag elfogadható sóit ismert hipolipémiás szerekkel, például klofibrúttal kombinálva is használhatjuk az emlősök magas lipids aint jénelc csökkentésére. Ha kombinációban használjuk a vegyülő te két, akkor az /I/ általános képletü vegyületet a másik hatóanyaggal egyidőben vagy egymás után is adagolhatjuk. Az adagolás alkalmas módjait, a készítményeket és a klofibrát /ATROMID-S/ dózisait Charles E. Baker, Jr. "Physician’s Desk Reference", ííedical Economics Company, Oradell, 1T.J. 1977» 595-594 oldalán irják le. Az adagolás például 0,5 - 2,0 g lehet naponta osztott dózisokban. Az /!/ általános képletü vegyületet vagy gyógyászátilag elfogadható sóit ismert hipolipémiás szerrel kombinálva ugyanolyan módon használják, mint ahogy a hipolipémiás szer alkalmazásánál leírtuk. Ha az /!/ általános képletü vegyületeket emlősöknél, pél-, dául patkánynál vagy kutyánál használjuk hipolipémiás szerként, akkor ^yó^yászatilog elfogadható hordozóval kombináljuk, melynek aranyat az oldékonyság és a vagyület kémiai természete, valamint az adagolás választott módja és a standard biológiai gyakorlat szabja me^. így például a vegyületeket orálisan szilárd formában, például kapszulában vagy tablettában adagoljuk. Adagolhatjuk orálisán szuszpenzió vagy oldat formájában is, vagy pedig parenterális injekciózás formájában. A parenterális adagolás céljából izotóniás oldatot képező, például fizológiai sóoldatot vagy glukózt tartalmazó steril oldat formájában adagoljuk. A tablettakészitnény orális adagolása céljából a te.tóanyagot nem-toxikus gyógyászati segédanyagokkal együtt összekeverve alkalmazzuk. Gyógyászati segédanyagként például keményítőt, tejcukrot, agyagfajtákat, stb. használhatunk. A tabletták lehetnek bevonat nélkül vagy bevonattal. Ismert módszerrel bevonhatjuk olyan réteggel, amely a szétesést és a ^asztrointsztinális traktusban történő felszívódást késlelteti és ezáltal nyújtott Íratást biztosit. Az orális alkalmazásra haszhált vizes szuszpenziók a hatóanyagot egy vagy több nem-toxikus gyógyászati segédanyaggal, például emulgáló- és szuszpendálószerrel keverve tartalmazzák, ezek' a segédanyagok a vizes szuszpenziók előállítási eljárásánál ismertek. Ilyen segédanyagok például a metil-oellulóz, a nátriun-alginát, a gumiarábikum, leoitin, stb. A vizes szuszpenziók tartalmazhatnak egy vagy több tartósitószert, egy vagy több színező- és/vagy egy vagy több édesítőszert is. Az orális alkalmazásra szolgáló nem-vizës szuszpenziókat úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot növényi olajban, példá-' ul arachinolajban, olívaolajban, szezám olajban vagy kókuszdióolajban vagy ásványolajban szuszpendáljuk. A szuszpenzió tartalmazhat süritőszert, például méhviaszt, kemény paraffint vagy cetilalkoholt. Ezek a készítmények is tartalmazhatnak édesítőszert, izesitő- és/vagy antioxidáns-szert. A parenterális adagolásnál, amelyhez tartozik az intramuszkuláris, intraperitoneális, szubkután és intravénás alkalmazásmód, a találmány szerint előállított vegyületetet steril oldat formájában alkalmazzuk, ahol a pH-t megfelelően be kell állítani és pufferezni. Az oldat más gyógyászati segédanyagokat is tartalmazhat, igy például izotóniás oldat készítéséhez 6
