180163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aril- 5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo[3,4-b] (1,5)-diazepin- 1H 4H-5,7-dionok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszewrkészítmények előállítására
180.163-lH,4H-5.7-dion, l-benzil-3-metil-8-/2Tdimetilamino-etil/-^-/3-klór-fenil/-5»6,7,8-te trahi dro-pirazolor5,4-b'1 /1,5/diazepin-lH,4H-5,7-dion. ^ A találmány szerint előállítható vegyületek kiváló farmakológia! tulajdonságokkal rendelkeznek, különösen hatásosak anxiolitikus és antikonvulziv, részben antiflogisztikus szempontból is. A találmány szerint az /I/ általános képletü vegyületek a következő módon állíthatók elő: a/ valamely /II/ általános képletü vegyületet, a képletben R^, R2, /utóbbi a hidrogénatom kivételével/ és R^ a fent megadott jelentésű, és X jelentése hidroxi- merkaptocsoport, halogénatom, alkoxi-, alkil-merkapto-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, benzoiloxi-, ariloxi-, aciloxi- vagy azidcsoport, héttagú gyűrűvé zárunk és a keletkező /V/ általános képletü vegyületet, a képletben R^, R2, R^ /utóbbi a hidrogénatom kivételével/ és R^ a fent megadott jelentésű, valamely /VIA általános képletü vegyülettel, a képletben Hc a tárgyi körben megadott jelentésű és Y jelentése halogén-, előnyösen klór-, vagy brómatóm, fenilezzük; vagy b/ valamely /III/ általános képletü vegyületet, a képletben R^, R2, /ufcóbbi a hidrogénatom kivételével/ a fent megadott jelentésű, egy aktivált malonsavszármazékkal, például malonsav-dihalogeniddelj malonészterrel, szénszuboxiddal, malonsav-izo-propilidéneszterrel vagy magával a malonsavval héttagú gyűrűvé zárunk és a keletkező /V/ általános képletü vegyületet, a képletben, R^, R2, R^ /utóbbi a hidrogénatom kivételével/ és R^ a fent megadott jelentésű, valamely /VI/ általános képletü vegyülettel, a képletben R^ a tárgyi körben és Y az a/ eljárásnál megadott jelentésű, fenilezzük; vagy c/ valamely /IV/ általános képletü vegyületet, a képletben R^, Rg» /utóbbi a hidrogénatom kivételével/ és R^ a fent megadott és X az a/ eljárásnál megadott jelentésű, héttagú gyűrűvé zárunk és a keletkező /V/ általános képletü vegyületet, a képletben R^, R2, Ej /utóbbi a hidrogénatom kivételével/ és R^ a fent megadott jelentésű, valamely /VI/ általános képletü vegyülettel, a képletben Rj a fent megadott és Y az a/ eljárásnál megadott jelentésű, fenilezzükf; vagy d/ valamely /V/ általános képletü vegyületet, a képletben, R^, Rgt Rj /utóbbi a hidrogénatom kivételével/ és R^ a fent megadott jelentésű, valamely /VI/ általános képletü vegyület*tel, a képletben Rj a fent megadott és X az a/ eljárásnál megadott jelentésű, fenilezünk; és kivánt esetben valamely /I/ általános képletü vegyületet, a képletben R^, R2, R4 és Rj a fent megadott jelentésű és Rj jelentése benzilcsoport, hidrogén!zálunk. 3
