180163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aril- 5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo[3,4-b] (1,5)-diazepin- 1H 4H-5,7-dionok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszewrkészítmények előállítására
180.163 alkoxi- vagy di-/l-4-szénatomos/ alkil-amino-csoporttal szubsztltuÍlt 1-6 szénatomos aIkilesöpört, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy benzilcsoport, R^ jelentése hidrogénatom, R,. jelentése adott esetben klór-, bróm- vagy fluor-atommal 7 vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szübsztituált fenilcsoport. . A találmány főként olyan /!/ általános képletü vegyületek előállítására vonatkozik, melyekben R-^ és R2 azonos vagy különböző és hidrogénatomot, vagy metil-, etil-, izopropil-, n-butilcsoportot jelent, R2.azonban bizonyos esetekben előnyösen benzilcsoport is lehet. R^ jelentése előnyösen'hidrogénatom, metil-, etil-, benzil-, vagy metoxi-metil-, vagy etoxi-metil-csoport. R^ jelentése előnyösen 2-klór-fenil-, 3-klór-fenil-, 4--klór-fenilcsoport, valamint a megfelelő fluor-származékok. Különösen jó tulajdonságuak azok a vegyületek, melyekben R^ metilcsoport, R2 metil- vagy etilcsoport, R^ hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, R^ hidrogénatom, és R^ fenil-, 2- vagy 3-klór-, illetve fluor-fenil-csoport. A találmány szerinti eljárással a következő vegyületek állíthatók elő: l-metil-4-fenil-5,6 ,7 ,ö-tetrahidro-pirazolo ß ,4-0/1,5/-diazepin-lH-4H-5,7-dion, l,8-dimetil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo£p,4-b}/l,5/diazepin-lH-4H-5,7-dion, 8-etil-l-metil—4-fenil—5,6,7,tí-tetrahidro-pirazolo D^-tü/i ,5/diazepin-lH,4H-5,7-d i on, 1-met il-8-/2-di met ila nino-et il/-4-feni1-5,6,7,8--tetrahidro-pirazolo (3 ,4-0/l,5/diazepin-lH,4H-5,7-dion, 8--/2-dietilamino-etil/-l-metil-4-feni1-5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo P ,4-0/1,5/diazepin-lH,4H-5,7-dipn, 1,3-dimetil-S-etil-4-fenil-5»6 ,7,8-tetrahidro-pirazolo (3 ,4-0 /l,5/diazepin-lH,4H-5,7 -d i on, 1,3 -d i me t i 1-8-Vd i me t i la minő -e t i 1/ -4-f eni 1-5,6,7 y ,8-tetrahidro-pirazolo 13,4-0/1,5/diazepin-lH,4H-5,7-dion, 8- -/2-dietilaminQ—etil/-l,3-dimetil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidro-pirazoloO »4-0 /I j5/diazepin-lH,4H-5,7-dion, l,8-dietil-3- -metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo ß,4-0/1,5/-diazep in-lH,4H-5,7-dion, 1-e t i1-3-met i1^8-/2-d i mein, lamino-et i1/-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo[3,4-0 /l,5/diazepin-lH,4H-5,7-dion, l-etil-8-/2-die£ilamino-etil/-3-metil-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo ß ,4-0/l,5/diazepin-lH,4H-5,7-dion, l-Í>enzil-8-eti 1-3-met il-4-f eni 1-5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo- R ,4-0 /1,5/diazepin-lH,4H-5,7-dion, l-benzil-3-metiJL-8-/2- -dimetilamino-etil/-4-fenil-5,6,7,8-tetrahidro-pirazoloß,4-0 - -/l,5/diazepin-lH,4H-5,7-dion, l-benzil-8-/2-dietilamino-etil/-3-metil-4-f eni 1-5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo D ,4-0/1,5/-diazepin-lH,4H-5,7-dion, l-metil-4-/2-klór-fenil/-5,6,7,8- -tetrahidro-pirazoloQ,4-0/l,5/diazepin-lH,4H-5,7-dion, 1- -metil-8-/2-dimetilamino-etil/-4-/2-klór-fenil/-5,6,7,8-tetrahidro-pirazolo [3,4-0/l,5/diazepin-lH,4H-5,7-dion, 1,3-dimetil-8-/2-cHmetíiamino-etil/-4-/2-klór-f enil/-5,6,7,8-tetrahidro-piraz olo (3,4-0/1,5/-diazepin-lH,4H-5,7-dion, 1-eti1-3 ,8--dimetil-4-/2-klór-fenil/-5,6,7,8-tetrahidro-pirazoloí3,4-0 - -/1.5/diazepin-lH,4H-5,7-dion, l-benzil-3 ,§-dimetil-4-/2--klor-fenil/-5,6,7,8-tetrahidxo-pirazoloJ3,4-0/I,5/diazepin-2
