180156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített piperidin- származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

180156

.4

Nemzetközi osztályoz!*:

Bejelentés napja: (22) 1980. VII. 9. (21) 1712/80.

NSzOa

C 07 D 211/34

Elifibbtéga: (33) Svéd Királyság

(32) 1979. VII. 10. (31) 7906000-0

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (42) 1982. V. 28. Megjelent: 1986. X. 30.

( Szabadalmi Tír . ' ,

Ny^_TULAJDOM

F*lt»líló(k) : Szabadalmas:

(73) (72) Thuresson AfEkenstwn Bo, vegyész,

Hjalteby (SE), Aberg Axel Kari Gurmar, vegyész,

Morristown (US)

(54)

Eljárás helyettesített piperidin-származékok előállítására

A találmány tárgya eljáráa cd helyettesített piperldinszármazékok, valamint gyógyászatllag elfogadható sóik előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek emlősök esetén értékes gyógyhataat fejtenek kif közelebbről helyi érzéstelenítő és antlaritmiás hatásúak.

A Lidooaine /omega-dÍetllamino~2,6-dimetil-aoetanilid/ és Mepivaoaine /D.L-F-metil-hexahidropikolinaav-2,6-dimetil-anilld/ membránstabilizáló anyagokat eddig a klinikai gyakorlatban helyi érzéstelenltőként és a szív vonat koz áriában antiaritmiás szerként alkalmazták. E két vegyület használhatóságát azonban korlátozzák toxikus tulajdonságaik, mégpedig általános toxloitásuk és szövettoxioltásuk* Az előbbi a szív ritmuszavarainak kezelésénél, míg az utóbbi helyi érzéstelenltőként valá alkalmazáskor jelent komoly nehézséget.

Célul tűztük ki tehát olyan vegyületek megtalálását, amelyek a fenti hátrányoktól mentesek. Állatkísérletekben azt találtuk, hogy az uj I általános képletü, raoém vagy optikailag aktiv vegyületek - amelyek képletében

B jelentése 2-4 szénatomot és lánovégi hidroxilosoportot tar-* talmazó, egyenes vagy elágazó szénlánou alkilcsoport,

B1 metll- vagy metoxiosoportot jelent,

b2 jelentése hidrogénatom vagy metilosoport,

b5 hidrogénatomot vagy metilosportot jelent-,

valamint gyógyászatllag elfogadható sóik kedvezőbb terápiás