180140. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás N-dialkilamino metil-s,s-diarilszulfoximid- származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: (22) 1980. V. 21. (21) 1273/80 Elsőbbsége: (33) DE (32) 1979. V. 23. (31) (P 29 20 958.3) Közzététel napja: (42) 1982. V. 28. Megjelent: 1987.11.18. 180140 Nemzetközi osztályoz*«: (51) NSZO3 C 07 D 295/04, C 07 C 147/14 (72) (73) Haake Manfred, vegyész, Setijadi Theodorus, Ludwig Heumann and CO., GmbH., Nürnberg (DE) Marburg, Ahrens Kurt-Henning, gyógyszerészek, Nürnberg (DE) (54) Új eljárás N-dialkilamino-metil-S,S-diaril-szulfoximid-származékok előállítására A találmány tárgya új eljárás N-dialkilaminometril-S, S- diaril-szulfoximid-szárraazékok és azok sóinak az előállítására. A (IV) általános lcépletü szulf oximid-szármázékok görcsoldó hatásuk miatt értékesek. Ilyen vegyületeket a 25 39 220 sz. NSZK beli nyilvánosságrahozatali irat ismertet. A vegyületek - farmakológia! aktivitásuk miatt - görcsoldó gyógyszerkészítményekben alkalmazhatók. Az említett vegyületeket eddig S,S-diszubsztituált szülfoxiraid-alkáliféra-vegyületek és iminiumsók reagáltatása útján állították elő. Ezt a módszert például a 25 39 220. sz. NSZK- beli nyilvánosságrahozatali iratban ismertetik. A reakciót az A) reakoióvázlat szemlélteti. Az eljárásnak az alábbi hátrányai vannak: a) A szulfoxImidet alkalmas utón a hidrolizálható alkálisóvá kell alakítani. b) Az igen könnyen hidrolizálódó me t ilén-iminium-hal ogenidelc csak többlépcsős eljárás segítségével készíthetők /H.Böhme és M. Haake: Iminium-Salte in Organic Chemistry, Part I, Vol. 9 of the series "Advanoes in Organic Chemistry", Wiley- Interscience, New York 1976,/. Meglepő módon azt találtuk, hogy az említett N-dialkilamino-metil-S,S-diaril-szulfoximid-származékok igen egyszerű módon, Mannioh-kondenzáolóval a megfelelő S,S-diáril-szulfoximid, formaldehid és valamilyen szekunder amin reagáltatása során állíthatók elő. A reakoió a B/ reakoióvázlatban feltüntetett módon zajlik le.
