180135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált 11-alkilén morfantridinek előállítására
180135 3-/4-metil-piperazin-l-il/-propil-, 2-fenil-amino-etil-, 2-/N-met il-IT-benzilamino/-etil-, 3-/N-metil-N-benzil~amino/-pr opil-, 1-met il-2-/4-meti1-piper azin-1-il/-e t il-, N-met i1-piperidin-4- -il-csoport lehet; vagy ha A olyan -ERIK általános képletü csoportot jelent, amelyben R4 és R^ olyan 6-7 tagú, telitett gyűrűt alkot, amely adott esetben további heteioatómként egy nitrogén- vagy oxigénatomot tartalmaz, úgy a piperazlnil-j homopiperazinil-, piperidinil- és morfolinilcsoport említhető meg. Különösen előnyös -NR^-3 általános képletü csoport a 4- -metil-piperazinil-, 4-metil-4-oxi-piperazinil-, 4-/2~hidroxi/-et il-4-oxi-piper az in il-, 4-/2-hidr oxi/-etil-piperaz in il-, 4-etil-piperazinil-, N-metil-homopiperazinilcsoport. valamint azok az -NHíP általános képletü csoportok, amelyek képletében R^ 2- -dimetll-amino-etil- és 2-piperidin-l-il-etilcsoportot jelent. X szubsztituensként például hidrogénatom^ metil-, etil-, metoxicsoport vehető figyelembe. Ezek közül előnyös a hidrogénatom. Y szubsztituensként például ciano-, karbamoil-, N-métil-karbamoil-, N,N-dimetil-karbamoll-, piperidin-l-il-karbonil-, metoxi-karbonil-, metil-karbonil-, tiometil-, szulfonometil-, fenil-, o-ciano-fenil-j 4-piridilesöpört vehető figyelembe. E- zek közül különösen előnyösként a cianocaoportot emeljük ki. U- talunk arra, hogy a találmány szerinti I általános képletü vegyületek az la es Ib általános képletü cisz-transz-izomerekként fordulnak elő. A ciaz-transz-izomereket adott esetben például frakcionált kristályosítással vagy oszlopkromatografálással különíthetjük el egymástól. Az egyes izomereket - amint a példákból láthatópéldaul röntgenszerkezetelemzéssel azonosíthatjuk. Az említett meghatározás alapján a. következő vegyületeket különösen előnyösekként soroljuk fel. cisz, transz-ll-cláno-metilén-6-/4-metil-piperazin-l-il/-morfantriáin, cisz-ll-ciano-metilén-6-/4~metil-piperazin-l-il/-morfantridin, transz-ll-ciano-metilén-6-/4-metil-piperazin-l-il/-morfantridin, cisz, transz-ll-ciano-metilén-6-/4-metil-4-oxi-piperazin-l-il/-morfantridin, cisz-ll-ciano-metilén-6-/4-metil-4-oxi-piperazin-l-il/-morfantridin, trans z-í1-clano-met ilén-6-/4-met il-4-oxi-piper az in-l-il/-morfantridin, cisz, trans z-11-c iano-met i1én-2-met il-6-/4-met i1-piper azin-l-il/-morfantridin, cisz, transz-ll-ciano-metilén-3-metil-6-/4-metil-piperazin-l-il/-morfantridin, ciaz-ll-ciano-metilén-3“metil-6-/4-metil-piperazin-l-il/-morfantridin, " transz-ll-ciano-metilén-3-metil-6~/4-metil-plperazin-l-il/-morfantridin, cisz, transz-ll-clano-metilén-6-/4-etil-piperazin-l-il/-morfantriáin, transa-íl-ciano-metilén-6-/4-etil-plperazin-l-il/-mórfantr idin, 3
