180135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált 11-alkilén morfantridinek előállítására
180135 A olyan -lïlî^'R^ általános képleüü aminocsoportot jelent, amelyben Ív ' Kr hi.dl’ogenatom vagy 1-4 szenatomos alkilcsoport, BJ 1-3 szénatomos alkilcsoporttal azubsztituált piperidil-csoport, 2-5 szénatomos arainoalkilcsoporfc, amely adobt esetben fenílcsoporttal vaçy 7-11 szenatomos fenilal M 1.-csoporttal monoszubsztitualt vagy 1-* szénatomos alkil-oaopor ttal mono- vagy diazubsztituált, vagy 1-G szénatomon alkilaminocsoport, amely 5- vagy 6-tagu, telített, nitrogónotomot tartalmazó gyűrűvel azubsztituált, éa ez a gyűrű adott esetben további heteroatómként nitrogén- vagy oxigénatomot tartalmaz, és ez a második nitrogénét om adott esetbon 1-3 szénatomos alkilcsoporttal n-aibazt^tuált, vagy K és lí'5 a közöttük lévő nitrogénatómmal együtt 6- vagy 7-tagú telített gyűrűt alkot, amely adott esetben további hetoroatoniként nitrogén- vagy oxigénatomot tartalmaz ős adott esetbon hidrofil-, 1-3 szénatomos alkil- vagy 2-3 szenatomos hidroxialkiícsoporttal szubsztituál, es i)-o;.i d alakjában is lehet; és ű eg,y C=C általános képletíi alkiléncsoportot jelent, Y én ebben a képletben X hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkil- vagy metoxlcsoportot, Y cianocsoportot vagy olyan karbamoilcsoportot jelent, amely adott esetben a nitrogénatomon egy vagy két 1-5 szénatomos alkilcsoporttal azubsztituált, vagy piperidil-karboníl-, 2-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, metil-karbonil-, merkapfco-metil-. metilszulfonil-, piridil- vagy ,fenílesoportot jelent, es utóbbi adott esetben cianocsoporttal azubsztituált ezek tiszta cisz- és transz-izomer jel, valamint fiziológiailag elviselhető 3avaddiciós sóik értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak. Az fiJ- és 172 csoportok jelentései között kiemelten fontos a hidrogén-, fluor-, klóratom? a metil- é3 trifluormetilcsoport, és különösen előnyös a hidrogénatom és a metilcsojport. Tía az I általános képletben A az -OP? általános képletü csoportot jelenti, előnyös, ha 172 2-dimetil-amlno-etil-, 3-dimet11-amino-propií-, piperidin-l-il-etil-, N-met il-piperidin-3-il-metil-, H-met il-piper idln-2-il-met il-, N-metil-piperidln—ü—i1—, N-met il-N-oxi-piperidir-3-il-metliesoportot, különösen N-metil-piper idin-3-il-met il-, N-metil-N-oxi-piper ídin-3-il-raebil- es 2-dimetil-amino-etílcsoportot jplent. Ha az I általános képletben A az -NR általános képletü aminocsoportot és lr'‘ és 175 közül az egyik hidrogénatomot jelent, akkor például A 2-amino-etil-, 2-dimetil-amino-etil-, 3- -diiaet il-amino-pr opí 1-, 2-diet il-amino-et il-, 3-di-eti 1-amino-propil-, 4-dimetil-amino-n-butil-, 2-hidroxi-etil-, 2-piperidin-í-il-etil-, 2-pirrolidin-l-il-etil-, 3-piperidin-l-il-propi1—, N-etil-pirrolidin-2-il-mebil-, 2-morfolin-1-il-efcil-, 2-piperazin-l-il-et il-, N-met il-piper idin --3-il-met il-, N-metil-IT-oxi-pipor idin-3-il-metil-, N-met il-piper idin-2-il-metil-, 1-rnetil—2-iuoríolin-l-il-etil-, 2-/4-metil-piperazin-l-il/-etil-, 2
