180117. lajstromszámú szabadalom • Eljárás metilergometrin és savaddíciós sói előállítására
MAGYAR népköztársaság a SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 180117 N.mntkózl oiztályozái : N C 07 D 457/06 w ORSZÁGOS Bejelentél napja: 1980.01.15.(69/80) Közzététel napja: 1982. V. 28. ’ * s TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1986. X. 20, Ftl találó« k): SzUbereky Jenő, oki. vegyészmérnök, 30%, dr. H«rsányi Kálmán, oki. vegyészmérnök, 20%, Lőrinci Csaba, oki. gyógyszerész, 20%, Kovács Lajos, oki. vegyészmérnök, 15%, Szarvady Béla, oki. vegyész, 15%, Budapest Szabadalmas: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest Eljárás metilergometrin és savaddíciós sói előállítására . A találmány tárgya új eljárás metilergometrin lizergsavklorid-hidrokloridból történő előállítására és kivánt esetben a termék aavaddiciós sóvá alakítására. A metilergometrin ismert, méhösszehuzódást kiváltó hatása vegyület, melynek előállítására több módszer is ismeretes. A y28.361 számú német szabadalmi leírás izolizergsav-azidból, a 2,736.728 számú amerikai egyesült államokbeli, a 1,040,560 számú német, a 216.679 azámu osztrák, a 127*985 számú német demokratikus köztársaságban és a 156.385 számú magyar szabadalmi' leírás d-lizergsavból kiinduló szintézisutat Ismertet. A felsorolt kiindulási anyagokkal a 2-amino-butanol-l-et, vagy származékát acilezik. Minthogy a lizergsav gyenge acilezőszer, az abból kiinduló reakciók rossz kitermeléssel mennek végbe. Az izolizergsav-azidból kiinduló szintézisnél pedig a kapott terméket epimerizálni kell. A felsorolt hátrányok miatt később a lizergsav aktívabb származékai kerültek előtérbe. A 163.546 sz. magyar szabadalmi leírás szerint 62 %-oa kitermeléssel d-llzergsav-pentaklórfenlisés ztert, majd ebből a 164.051 sz. magyar szabadalmi leírás szerint 84,5 %-os kitermeléssel metilergometrin-hidrogénmaleátot állítanak elő. Az osszkitermel és 52,4 %, és a termék esetenként az aktiváló reagenst is tartalmazza. Lizergsavklorid-hldrokloridnak savmegkötőszer Jelenlétében történő alkalmazását a 448.115 sz. svájci es a 2,344.608 sz. német szövetségi köztársaságbell szabadalmi leírások ismertetik. A svájci leírás szerint 1 mól d-lizergsavklorid.H01-ra számolva 180117
