180054. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrogén-tartalmú szerves bázisok elválasztására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI 180054 LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Nemzetközi U \ j ,01 osztályozás : ' ,—-> C 07 B 21/00 Bejelentés napja: 1971. november 24. (Rí—156) IraP Módosítás elsőbbsége: 1977. augusztus 15. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. május 28. Megjelent: 1982. VII. 31. í* Will Ith Feltalálók: Szabadalmas: Lőrincz Csaba oki. gyógyszerész, ok], gyógyszer- Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest, vegyész szakmérnök 50%, Lőrincz Csabáné oki. gyógyszerész 50%, Budapest Eljárás nitrogén-tartalmú szerves bázisok elválasztására 1 2 A találmány tárgya új nitrogén-tartalmú szerves bázisok alkálifém-hidrogén-szulfát savaddíciós sóinak képzésén alapuló elválasztására. Közelebbről megjelölve a találmány 1 •10_10-nél kisebb disszociációs állandójú nitrogéntartalmú szerves bázisoknak az l-10~lo-nél nagyobb disszociáeiós állandójú nitrogéntartalmú szerves bázisoktól való elválasztására, adott esetben az l-10_IO-nél disszociáeiós állandójú nitrogéntartalmú szerves bázisok savaddíciós sóinak oldhatóságuk alapján történő szétválasztására vonatkozik. Több elválasztási művelet ismeretes, melyek különböző nitrogéntartalmú szerves bázisokat tartalmazó oldatokból az egyedi komponensek kinyerését teszik lehetővé. Ilyen műveletek például a szelektív kristályosítás, a kromatográfiás, az ioncserés, a megoszlási hányados különbségén alapuló elválasztási módszerek (Fortschritte der Verfahrenstechnik., Verlag Chemie, GMBH Weinheim). Ezek a módszerek azonban a legtöbb esetben idő- és munkaigényességük mellett nem kellő mértékben szelektívek, így a tiszta anyag előállításához a műveletet kétszer, vagy többször meg kell ismételni. Azt találtuk, hogy a 10~10-nél nagyobb disszociációs állandójú nitrogén-tartalmú szerves bázisok, például indol-, tropán-, kinolin-, izokinolin- vagy fenantrén-vázas alkaloidok kálium- és/vagy nátrium-hidrogén-szulfáttal képzett savaddíciós sói igen jó hatásfokkal képezhetők oly módon, hogy az említett szerves bázisokat oldószer jelenlétében, szilárd vagy vízben oldott nátrium-, illetve káliumhidrogén-szulfáttal hozzuk érintkezésbe, majd a képződött vegyes sót a reakcióelegyből elkülönít- 5 jük. Ily módon például a következő nitrogéntartalmú szerves bázisok alkálifém-hidrogén-szulfátokkal képzett savaddíciós sóit lehet előállítani: vinkamin, vinkanol, vinkamon, ergotamin, ergo toxin, papaverin, atropin, kinin, kodein, dietilmorfin, 10 2-metil-mekapto-4,6-bisz-i-propilamini-s-triazin, stb. Minthogy említett felismerésünk szerint csak az 1 •10_10-nél nagyobb disszociáeiós állandójú nitrogéntartalmú szerves bázisok képeznek alkálifém- 15 hidrogén-szulfáttal savaddíciós sót, az említett sóképzési módszert alkalmasnak találtuk az 1 ■ lödnél nagyobb disszociáeiós állandójú szerves bázisok savaddíciós sóinak az 1 • 10-10-nél kisebb disszociációs állandójú szerves bázisoktól egy lépésben tör- 20 ténő elválasztására, mi mellett adott esetben a képződött savaddíciós sók oldhatóságuk alapján egyedi komponenseikre is szétválaszthatok. A találmány tehát új eljárás nitrogéntartalmú szerves bázisok elválasztására, melyre jellemző, 25 hogy o) nitrogén-tartalmú szerves bázisok vízzel nem, vagy korlátoltan elegyedő oldatát legalább egy — előnyösen vízzel nedvesített szilárd alkálifémhidrogén-szulfáttal reagáltat j uk, majd az 30 1-lO^-nél kisebb disszociáeiós állandójú szer-180 054 1
