179948. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazino [1,2-a]- benzazepin- származékok valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 179948 Bejelentés napja: 1978. X. 4. (Cl—1862) Elsőbbsége: 1977. X. 5. (839 696) Amerikai Egyesült Államok Nemzetközi osztályozás: NSZO3 C 07 D 487/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1982. V. 28. Megjelent: 1984. V. 31. * Szabadalmi * tulajdon^ Feltaláló: Szabadalmas: Wasley Jan W. F. vegyész, Chatham, New Jersey, Ciba—Geigy AG, Bázel, Svájc Amerikai Egyesült Államok Eljárás új piperazino és hexahidroazepino [l,2-a]pirrolo[2,l-c][l,4]-benzodiazepin-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—15 szénatomos alkilcsoport, rövidszénláncú alkenilcsoport, rövidszénláncú alkinilcsoport, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoporttal, hidroxilcsoporttal, karboxilcsoporttal, rövidszénláncú karbalkoxi-csoporttal, karbamoilcsoporttal, fenilcsoporttal, halogénbenzoilcsoporttal, 2—16 szénatomos alkanoiloxi- vagy adamantoiloxicsoporttal vagy rövidszénláncú alkanoilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport ; rövidszénláncú alkoxi-karbonilcsoport, karbamoilcsoport vagy benzoilcsoport, ' Ph jelentése 1,2-fenilén-csoport, amely legfeljebb 2 rövidszénláncú alkilcsoporttal, halogénatommal és/ vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített lehet, CnH2n jelentése a két nitrogénatomot egymástól 2 vagy 3 szénatommal elválasztó rövidszénláncú alkiléncsoport, R5 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, rövidszénláncú karbalkoxi-csoport vagy hidroxi-rövidszénláncú-alkilcsoport, új l,3,4,14b-tetrahidro-2H,10H-pirazino- és 1,2,3,4,5,- 15b-hexahidro-llH-l,4-diazepino[l,2-a]pirrolo[2,l-c][l,4]-benzodiazepin-származékok, ezek 2-N-oxidjai, 2- -(rövidszénláncú)-alkil-kvaterner-ammónium-származékai, valamint ezek sói előállítására. Az R2-ként szereplő rövidszénláncú alkenil- vagy rövidszénláncú alkinilcsoport előnyösen olyan csoport, 2 amelyben a többszörös kötést legalább két szénatom választja el a nitrogénatomtól, például allilcsoport, 2- vagy 3-buteniI-csoport, vagy 3-metiI-2-butenil-csoport, illetve propargilcsoport vagy 2- vagy 3-butinil-csoport. 5 Az R2-ként szereplő, 3—8 tagszámú gyűrűt tartalmazó cikloalkil-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport jelentése előnyösen ciklopropilcsoporttal, ciklobutilcsoporttal vagy ciklopentilcsoporttal helyettesített metil- vagy etilcsoport. 10 Az R2-ként szereplő, hidroxilcsoporttal, karboxilcsoporttal, alkoxi-karbonil-csoporttal, karbamoilcsoporttal vagy rövidszénláncú alkanoilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport jelentése előnyösen olyan csoport, amelyben legalább két szénatom választ- 15 ja el egymástól a heteroatomot (oxigénatomot) és a gyűrűben levő nitrogénatomot, ilyenek például a 2-es helyzetben hidroxilcsoporttal, karboxilcsoporttal, metoxi-karbonil-csoporttal, etoxi-karbonil-csoporttal, karbamoil-csoporttal, acetilcsoporttal vagy propionilcso- 20 porttal helyettesített etil- vagy propil-csoport, a 3-hidroxi-propil-csoport vagy a karboxilcsoporttal, metoxi-karbonil-csoporttal, etoxi-karbonil-csoporttal, karbamoil-csoporttal vagy acetil-csoporttal helyettesített metilcsoport. 25 A CnH2n általános képletű rövidszénláncú alkiléncsoport jelentése különösen etiléncsoport, de lehet 1,2- vagy 1,3-propilén-csoport vagy 1,2-, 1,3- vagy 2,3- -butilén-csoport is. Az R5-ként szereplő rövidszénláncú alkoxi-karbonil- 30 csoport vagy hidroxilcsoporttal helyettesített rövidszén-179948
