179934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperinido- alkil-purin-származékok előállítására
I MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 179934 n Bejelentés napja: 1979. I. 29. (BO—1761) Elsőbbsége: 1978. II. 2. (P 28 04416.8) Német Szövetségi Köztársaság Nemzetközi osztályozás: nszo3 C 07 D 473/34 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1982. V. 28. Megjelent: 1984. V. 31. t &abada!miTár. ' . } Feltalálók : dr. Friebe Walter-Gunar vegyész, Darmstadt, dr. Thiel Max vegyész, Mannheim, dr. Roesch Androniki farmakológus, Mannheim, dr. Wilhelms Otto-Henning vegyész, Heddesheim, dr. Schaumann Wolfgang farmakológus, Heidelberg, Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas : Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új piperidino-alkíl-purin-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új piperidino-alkil-purinszármazékok előállítására. A 2 550 000 számú német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali irat allergiaellenes, gyulladásgátló, ödémaellenes és vérnyomáscsökkentő hatású 5 purinszármazékokat ismertet, amelyek a 9-helyzetben piperidin-propil-csoportot tartalmaznak, ahol a piperidincsoport 4-helyzete fenoximetilcsoporttal szubsztituálva van. Azt találtuk, hogy a fentiekkel analóg purinszármazékok, amelyek a piperidincsoport 4-helyzetében 10 egy adott esetben acilezett aminocsoporttal vannak szubsztituálva, ugyancsak allergiaellenes, gyulladásgátló és ödémaellenes hatásúak. A találmány tárgya eljárás a purin I általános képletű, új piperidino-alkil-származékainak, valamint e vegyüle- 15 tek gyógyászatilag elviselhető savakkal képezett sóinak az előállítására, a képletben R[ jelentése hidrogénatom vagy valamely 1—6 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, valamely 1—6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesítve lehet, emellett Rj és R2 a nitrogénatommal együtt piperidinocsoportot is képezhet, R3 jelentése hidrogénatom vagy valamely 2—6 szénato- 25 mos alkanoilcsoport, amely adott esetben fenilcsoporttal helyettesítve lehet, fenil-alkenoil-csoport, amelyben az alkenoil-rész legfeljebb 5 szénatomos és a fenil-rész adott esetben legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoporttal kétszeresen helyettesítve lehet, va- 30 lamely 3—8 szénatomos cikloalkanoil csoport, benzoilcsoport, amely adott esetben halogénatommal, trifluormetilcsoporttal, 1—6 szénatomos alkilcsoporttal, 1—6 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal, karbamoilcsoporttal helyettesítve lehet, furoilcsoport, tenoilcsoport vagy nikotinoilcsoport vagy fenilszulfonilcsoport. A találmány tárgyát képezi továbbá az I általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása. Az R| és R2 jelentésében az alkilcsoportok 1—ő szénatomot, előnyösen 1—4 szénatomot tartalmazó el nem ágazó vagy elágazó láncú alkilcsoportok. Az R3 jelentésében a fenil-alkenoil-csoport előnyösen a cinnamoilcsoport. Az R3 szubsztituens jelentheti egy cikloalkilkarbonsav savmaradékát is, ahol a cikloalkil-rész előnyösen ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil- vagy 20 cikloheptilcsopcrt. A halogénatomok fluor-, klór- vagy brómatomok. A példákban megnevezetteken kívül a találmány tárgyát képezi valamennyi vegyület, amely a példákban említett szubsztituensek bármely lehetséges kombinációja. Azt találtuk, hogy az I általános képletű új vegyületek a hisztamin szabaddá válását és hatását gátolják, és ezért allergiaellenes, gyulladásgátló és ödémaellenes hatást képesek kifejteni. Az I általános képletű vegyületeket a találmány 179934
