179933. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-piridil és 2-pirimidil-amino-benzoesavak előállítására
MAGYAR SZABADALMI 179933 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: fgt Bejelentés napja: 1978. VIII. 9. (BO—1727) nszo3 C 07 D 213/74 C 07 D 215/38 Elsőbbsége: 1977. VIII. 10. (P 27 35 919.9) Német Szövetségi Köztársaság C 07 D 239/42 ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982. V. 28. ( v Szabadalmi Tár. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1984. V. 31. Feltalálók: dr. Schfomm Kurt vegyész, Ingelheim am Rhein, dr. Mentrup Anton vegyész, Mainz—Kastei, dr. Renth Ernst-Otto vegyész, Ingelheim am Rhein, dr. Fügner Armin állatorvos, Ingelheim am Rhein, dr. Jacobi Volker vegyész, Gau-Algesheim, Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas : C. H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás üj 2-piridiI- és 2-pirimídil-amlno-benzoesavak előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2-piridil- és 2-pirimidil-amino-benzoesavak bázisokkal alkotott sói előállítására. Ebben a képletben A jelentése =CH- vagy =N-csoport, R, aj hidrogénatomot vagy 5- és 6-helyzetű kondenzált benzolgyűrűt, vagy b) 4- vagy 5-helyzetű —COOH képletű csoportot jelent, R2 —CO—R4 általános képletű csoportot, tetrazol-5-ilvagy cianocsoportot jelent, vagy ha Rí jelentése —COOH képletű csoport, még hidrogénatomot, kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy kondenzált benzolgyűrűt is jelenthet, R3 jelentése hidrogénatom vagy kevés szénatomos acilcsoport, R4 jelentése hidroxil-, amino-, hidroxilamino-, tetrazol-5-il-amino- vagy kevés szénatomos alkoxicsoport. A kevés szénatomos alkil-, alkoxi- és acilcsoport legfeljebb 4 szénatomos, és egyenes vagy elágazó szénláncú, például metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, izo-butil-, terc-butilcsoport és ezeknek megfelelő alkoxicsoport, illetve formil-, acetil-, propionil- és butirilcsoport. A fenti meghatározások keretein belül R3 és R2 előnyösen hidrogénatomot, kondenzált benzolgyűrűt, tetrazol-5-il- vagy karboxilcsoportot, R3 előnyösen hidrogén ■ atomot jelent. A bázisokkal alkotott sók elsősorban alkálifém- és alkáliföldfémsók, például kálium- és nátriumsók, vagy erős szerves bázisokkal, például kevés szénatomos alkilaminokkal, etanolaminnal, di- vagy 2 trietanolaminnal alkotott sók lehetnek, és ezek hidrátokat is képezhetnek. • Az I általános képletű vegyületeket önmagában ismert módszerekkel állíthatjuk elő : 5 a) Egy II általános képletű vegyületet — R3 és R2 a fenti jelentésű, és R oxidációval karboxilcsoporttá alakítható csoport — oxidálunk, és adott esetben az N-acilcsoportot lehasítjuk, vagy b) egy III általános képletű vegyületet — R, és R2 a 10 fenti jelentésű — bázissal kezelve gyűrűhasításnak vetünk alá, c) olyan I általános képletű vegyületek előllítására, amelyek képletében A —CH= vagy—N= csoportot; 15 Rj a) hidrogénatomot vagy kondenzált benzolgyűrűt, b) 4- vagy 5-helyzetű —COOH képletű csoportot; R2 —COR4 általános képletű csoportot, tetrazol-5-ilvagy cianocsoportot jelent, de Rj és R2 legalább egyike karboxilcsoportot jelent, 20 R3 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos acilcsoportot és R4 hidroxil-, amino- vagy tetrazol-5-il-aminocsoportot jelent, egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben 25 Rj' jelentése azonos Rj fenti jelentésével vagy karboxilcsoporttá oxidálható csoport, R2'jelentése azonos R2 fenti jelentésével vagy karboxilcsoporttá oxidálható csoport, Rj' jelentése azonos R3 fenti jelentésével vagy amíno- 30 védőcsoport, de 179933
