179661. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antradén-bisz- karbonilhidrazon származékok előállítáásra
17 179661 18 VI. táblázat folytatása Kísérleti vegyület Dózis Átlagos túlélési T/C ■ 100 (mg%) idp napokban (%) 9,JO-antracén-dikarboxaldehid-bisz-(4,5,6,7-tetrahidro-lH-l,3-12,5 45,0 273-diazepin-2-il-hidrazon)-dihidrojodid 6,2 40,5 245 3,1 36,0 218 1,56 30,5 185 0,5 26,0 158 Kontroll 0 16,5 — 5-Fluor-uracil 20 27,5 167 1,1 '-[9,10-antrilén-bisz-(metilidin-nitrilo)]-bisz-(3-furfuril-12,5 >60 >267-guanidinj-dihidrok lórid 6,2 47 209 (a 29. példa termékével azonos) 3,1 42 187 1,56 31 138 Kontroll 0 22,5 — 5-FIuor-uracil 20 30,0 133 2-metil-9,10-dihidro-9,10-antracén-dikarboxaldehid-bisz-12 33,5 197 -(2-imidazolin-2-il-hidrazpn)-dihidroklorid 6 28,0 165 3 25,0 147 1,5 24,0 141 Kontroll 0 17,0 — 5-F(uor-uracil 20 28,5 168 1 -klór-8,10-dihidro-9,10-antracén-dikarboxaldehíd-bisz-12 31,0 182-(2-imidazolin-2-il-hidrazon)-dihidroklorid 6 25,5 150 3 22,0 129 Kontroll 0 17,0 — 5-Fluor-uracil 20 28,5 168 9,10-dihidro-9,10-antracén-dikarboxaldehid-bisz-12 32,0 200 -(2-imidazolin-2-iI-hidrazon)-dihidroklorid 6 25,0 156 3 22,0 138 1,5 21,0 131 Kontroll 0 16,0 — 5-Fluor-uracil 20 30 187 benz(a)-antracén-7,12-dikarboxaldehid-bisz-(2-imidazo!in-2-il-3 31,0 188-hidrazon) 1,5 30,5 185 0,5 25,0 152 0,2 22,0 133 Kontroll — 16,5 — 5-Fluor-uracil 20 25,5 155 A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek antibakteriális hatást mutatnak — miként azt az I. táblázatot megelőzően részletesen ismertettük — agarhígításos sávlemeztechnikával vizsgálva. A VII. táblázatban néhány további 1 általános képletű vegyület TvlIC-értékét adjuk meg mikrogramm/milliliter dimenzióban. VII. táblázat Kísérteti mikroorganizmus MIC-érték (mikrogramm/ml) Kísérleti vegyület Staphylococcus aureus OSU—75—2 Staphylococcus aureus Q 74—11 St a phy î ococcus aureus St .Paul (NYC 78—1) Enterococcus SM 77—15 9,10-dihidro-9,10-antracén-dikarboxaldehid-bisz-(2-imidazolin-2-il-hidrazon) 128 32 64 16 l,4-dimetoxi-9,10-dihidro-9,10-antracén-dikarboxaldehid-bisz-(2-imidazolin-2-il-hidrazon) 128 64 128 256 1,4-dimetoxi-9,10-dihidro-9,10-antracén-dikarboxaldehid-bisz-(2-imidazolin-2-il-hidrazon)-dihidroklorid 128 128 128 256 9
