179610. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-benzodiazepinonok előállítására
37 179(510 38 sósavval 6-ra állítjuk be, hűtőszekrényben éjszakán át állni hagyjuk és a keletkező csapadékot etilacetát/ciklohexán-elegyből átkristályosítjuk. Ily módon 5,3 g 4-(3-klór-propionil)-l ,3-dimetil-l,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-bj[l,5jbenzodiazepin-10-on-vegyületet kapunk. Op.: 205.-206,5 °C (bomlik). Hasonló módon állítjuk elő a 4-(3-klór-propionil)-l-etil-3-metil-l,4,9,10- -1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on-, a 4-(3-klór-propionil)-l-izopropil-3-metil-l,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5] benzodiazepin-10-on-, a 4-(3-klór-propionil)-3-etil-l -metil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b ][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on-, a 4-( 3-klcr-propionil)-3-izopropil-1 -metil-l,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5] benzodiazepin-10-on-, a 4-(3-klór-propionil)-l-metil-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on-, a 4-(3-klór-propionil)-l -etil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on-, a 4-(3-klór-propionil)-l -izopropil-1,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on-, vegyületet is oly módon, hogy a 3-klór-propionil-kloridot rendre az l-etil-3-metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin-10-on-, az l-izopropil-3-metil-l,4,9,10-tetrahidropirazolo[4,3-b][ 1,5]benzodiazepin-10-on-, a 3-etil-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5 ]benzodiazepin-10-on-, a 3-izopropil-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on-, az 1-metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][l ,5 ]benzodiazepin-10-on-, az 1-etil-l ,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on-, illetve az 1 -izopropil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b ][ 1,5 ]benzodiazepin-l 0-on-vegyülettel reagáltatjuk. 27. módszer A 25. módszerhez hasonló módon kapjuk a következő vegyületeket is: a 4-(2-klór-propionil)-l,3-dimetil-l,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on-, a 4-(2-klór-propionil)-l-etil-3-metil-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on-, a 4-(2-klór-propionil)-l-izopropil-3-metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on-, a 4-(2-klór-propionil)-3-etil-l-metil-l,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,4-b][ 1,5] benzodiazepin-10-on-, a 4-(2-klór-propionil)-3-izopropil-l-metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on-, a 4-(2-klór-propionil)-1 -metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on-, a 4-(2-klór-propionil)-1 -etil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b][l,5]benzodiazepin-10-on-, a ‘l-(2-klór-propionil)l -izopropil-1,4,9 ,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 jbenzodiazepin-10--vegyületet oly módon, hogy 2- klór-propionil-kloridot 1,3-dimetil-l ,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b ][ 1,5 ]benzodiazepin-l 0-on-, l-etil-3-metil-l ,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b ][ 1,5 jbenzodiazepin- 10-on-, l-izopropil-3-metil-l ,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [ 4,3-b ][ 1,5 jbenzodiazepin- 10-on-, 3- eíil-l -metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b ][ 1,5 jbenzodiazepin-10-on-, 3-izopropil- 1-metil-l ,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b j[ 1,5 ]benzodiazepin-l 0-on-, 1 -metil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b j[ 1,5]benzodiazepin-10-on-, 1-etil-1,4,9,10-tetrahidro-pirazolo[4,3-b j[ 1,5 ] benzodiazepin-10-on-, illetve 1 -izopropil-1,4$ ,10-tetrahidro-pirazolo [4,3-b][ 1,5]benzodiazepin-10-on-■vegyülettel reagáltatunk. Ugyanígy állítjuk elő a ‘K4-klór-butiril)-l ,3-dimetil-l ,4,9,10- -tetrahidro-pirazolo[4,3-b][ 1,5 ] benzodiazepin-10-on-, illetve a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
