179491. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazin és piperidin-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sav-addiciós sóik előállítására

45

179491

1,3-dihidro-2H-benzimídazol-2-on és gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(3-klórpropil)-l ,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-ont 1-(difenilmetil)piperazinnal reagáltatunk és a kapott terméket kívánt esetben valamely gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. XII. 21.)

3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-[3-/4-[bisz(4-fluorfenil)-metil]-l-piperazinil/propil]-l,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on és gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l,3-dihidro-l-(3-hidroxipropil)-2H-benzimidazol-2-on metánszulfonátot l-[bisz(p-fluorfenil)metiljpiperazinnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. december 21.)

4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-[4-/4-[bisz(4-fluorfenil)-metil]- 1-piperazinil/butil]-l,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on és gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 -(4-klórbutil)-l ,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-ont 1 -[bisz(p-fluorfenil)metilj-piperazinnal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott terméket valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. december 21.)

5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-/4-[4-(difenilmetil)-l -piperaziniljbutil/-1,3- dihidro-2H-benzimidazol-2-on és gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(4-klórbutil)-l ,3-dihidro-2H-benzimidazol-2- -ont l-(difenilmetil)piperazinnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket valamely gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. XII. 21.)

6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-/3-[4-(difenilmetil)-l-piperazinil]propil/-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 -( 3- ki órpropil)-1 H-benzimidazolt 1 -(difenilmetil)-piperazinnal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott terméket valamely gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. XII. 21.)

7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-[4-/4-[(4-fluorfenil)fenilmetil]-1 -piperazinil/butil]-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-(4-klórbutil)-l H-benzimidazolt 1 -[(4-fluorfenil)fenilmetiljpiperazinnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket valamely gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976.

XII. 21.)

8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja l-[4-/4-[bisz(4-fluorfenil)-metil]-l-piperazinil/butil]-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 - (4-klórbutil)-l H-benzimidazolt /1 -[bisz-(p-fluorfenil)/-l-[bisz-(p-fluorfenil)metil]piperazinnal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket valamely gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. XII. 21.)

9. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek szőkébb csoportjába tartozó (I”) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sóik előállítására — ahol a képletben

Ar1 ’ és Ar2’ jelentése egymástól függetlenül fenilvagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport;

m jelentése 0 vagy 1 ;

A jelentése egy r^N— vagy— CH- -csoport,

azzal a megkötéssel, hogy ha A—N— -csoportot jelent, m jelentése 0 és ha A 27CH- -csoportot képvisel, m jelentése 1; n jelentése 2—6, azzal a megkötéssel, hogy

ha —CnH2n- elágazó szénláncú alkilénláncot jelent, a B”-t a piperidin- vagy piperazin-gyűrű nitrogénatomjával összekötő lánc lineáris része legalább 2 szénatomos; és

B’ jelentése

a) valamely g általános képletű csoport, ahol R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil- vagy trifluormetil-csoportot jelent: és

Y' jelentése oxigén- vagy kénatom vagy egy ~N-L’ általános képletű helyettesített nitrogénatom, ahol L’ jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, (1-4 szénatomos)-alkil-karbonil-, (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-(l—4 szénatomos)-alkil-, fenil-, fenilmetil-, (1-4 szénatomos)-alkil-amino-karbonil-, hidroximetilvagy (2-4 szénatomos)-alkenil-csoport; és fi) valamely (b’) általános képletű csoport, ahol R1 és R* jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, (1-4 szénatomos)-alkil- vagy trifluormetilcsoport, és

M" jelentése hidrogénatom, (1-4 szénatomos)-alkil-, fenil-, fenilmetil-, merkapto-, 1-4 szénatomos alkiltio-, (1-4 szénatomos)-alkil-karbonilamino- vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport - izzal jellemezve, hogy

a) egy (11”) általános képletű reaktív észtert ahol n és B” a tárgyi körben megadott jelentésű és

W halogénatom, metán-szulfonil- vagy 4-meiil-benzol-szulfonü-csoport - valamely (III’) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol Ar1 Ar2 , A és m a tárgyi körben megadott jelentésű - előnyösen egy a reakció szempontjából inert szerves oldószer és valamely alkalmas bázis jelenlétében, a visszafolyatás hőmérsékletén; vagy

b) az (1”) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (Ic’) vagy (Id’) általános képletű vegyületek előállítására - M1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, fenil-metil-, merkapto- vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, és Ar1 ’, Ar2’, R1, R2, A, m, n és A a tárgyi körben megadott jelentésű — valamely (IV’) általános képletű vegyületet — ahol Ar1 , Ar* , R1, R2, A, n és m a fenti jelentésű — vagy

i) ha M1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenil-, fenil-metil- vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport,

46

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

23