179491. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazin és piperidin-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sav-addiciós sóik előállítására

179491

Al

egy (VII) általános képletű imino-éterrel

— ahol

Rs jelentése azonos M1 ott megadott jelentésével — vagy

ii) ha M1 merkaptocsoportot jelent, szén-diszul- 5 fiddal ciklizálunk; vagy

iii) ha az Ic’ általános képletű vegyületet állítjuk elő, akkor karbamiddal ciklizálunk;

c) az (I”) általános képletű vegyületek szűkebb 10 körébe tartozó (Ic’) általános képletű vegyületek előállítására — ahol Ar1’, Ar2’, R1, R2, A, n és m a tárgyi körben megadott jelentésű - valamely (V’) általános képletű vegyületről

— ahol 15

P jelentése egy R4 — CH=C(R3)— általános képletű helyettesített etenilcsoport, ahol R3 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 hidrogénato-48

mot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent —

a védőcsoportot lehasítjuk, előnyösen savas hidrolízissel; vagy

d) az (I”) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (Id*) általános képletű vegyületek előállítására — ahol a képletben Ar1 ’, Ar2 ’, R1, R2, A, m és n a tárgyi körben megadott jelentésű és M1 1-4 szénatomos alkil-karbonilaminocsoportot jelent - valamely (la’) általános képletű vegyületet — Ar1 ’, Ar2’, R1, R2, A, n és m a tárgyi körben megadott jelentésű - előnyösen egy megfelelő (1-4 szénatomos-alkán-karbonsav-anhidriddel acilezünk, és kívánt esetben az a)—d) eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. IV. 02.)

20 lap képletekkel

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 834144 - Zrínyi Nyomda, Budapest

24