179480. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolkarbonsav-származékok előállítására

11

179480

12

III. Táblázat folytatása

III. Táblázat folytatása

A példa A példa

sorszáma Vegyület Op. 5 sorszáma Vegyület Op.

26.

1 -(4-klór-fenil-(4-metil-lH-38.

1 -(2,6-diklór-fenil)-4-metil-pirazol-5-karbonsav-[2-10-1 H-pirazol-5-karbonsav-(2--(dietil-amino)-etil]-észter-morfolino-etil)-észter-hidroklorid

105-108°C-hidroklorid

189 °C (b)

27.

1 -(2,6-diklór-fenil)-4-metil-39.

1,4-dimetil-1 H-pirazol-5 --1 H-pirazol-5-karbonsav-[2-15-karbonsav-/2-[ 1 -(dimetil-(dietil-amino)-etil]-észter-amino)]-propil/-észter-hidro-hidroklorid

161-162 °C

klorid

208,5-210 °C

28.

1 -(2-klór-6-metil-fenil)-4-40.

1 <4-klór-fenil)-4-metil-1H-metil-lH-pirazol-5-karbon-20-pirazol-5-karbonsav-/2-[ 1 -sav-[2-(dietil-amino)-etil]-(dimetil-amino)]-propil/--észter-hidroklorid

143-145°C-észter-hidroklorid

148-152°C

29.

1 -(2,6-dimetil-fenil)-4-metil-41.

1 -(2,6-diklór-feniI)4-metil-1 H-pirazol-5 -karbonsav-1 H-pirazol-5-karbonsav-|2--[ 2-(dietil-amino)-etil]-25-[ 1 -(dimetil-amíno)]-propil/--észter-hidroklorid

157,5-159,5 °C-észter-hidroklorid

157-163°C

30.

1,4-dimetil-1 H-pirazol-5-42.

l-(2-klór-6-metil-fer,il)-4--karbonsav^ 2-(dipropil-amino)--metil-1 H-pirazol-5-karbon

-etil]-észter-hidroklorid

208,5-210 °C

30

sav-/2-[ 1 -(dimetil-amino)]-propil/-észter-hidro-31.

1 -(2,6-diklór-fenil)-4-metil-1 H-pirazol-5-karbonsav-[2- -(dipropil-amino)-etil] -észter-hidrokloríd

184-189°C

35

43.

klorid

1 -(2,6-dimetil-fenil)-4-metil-169-172°C-1 H-pirazol-5 -karbonsav-/2-32.

1 -(2-klór-6-metil-fenil)-4--[ 1 -(dimetil-amiiio)]-propil/-rnetil-lH-pirazol-5-karbonsav-[ 2-(dipropil-amino)-etil]--észter-hidroklorid

170-173°C-észter-hidroklorid

181,5-185 °C

40

44.

1 -(2,6-diklór-fenil)4-metil-1 H-pirazol-5 -karbonsav-/2-33.

1 -(2,6-dimetil-fenil)-4-metil--[ 1 -(dietil-amino)]-propil/-lH-pirazol-5-karbonsav-[2--(dipropil-amino)-etil]-észter--észter-hidroklorid

175-178 °C-hidroklorid

169-172 °C

45

45.

1 -(2,6-dimetil-fenil)-4-metil-1 H-pirazol-5-karbonsav-/2-34.

1 -(2,6-dimetil-fenil)-4-metil--[ 1 -(dietil-amino)]-propil|--1 H-pirazol-5-karbonsav-[2-(diciklohexil-amino)-etil]--észter-hidrokloríd

153-155 °C-észter-hidroklorid

153-157°C

50

46.

1 -(2,6-diklór-fenil)-4-metil-1 H-pirazol-3-karbonsav-[3-35

1 -(2,6-diklór-fenil)-4-metil--(dimetil-amino)-propil]--1 H-pirazol-5-karbonsav-[2- -(diciklohexil-amino)-etil]--észter-hidroklorid

162,5-163,5 °C-észter-hidroklorid

202-204°C

55

47.

1 -(2,6-dikIór-fenil)-5-metil-36.

1 -(2,6-diklór-fenil)4-metil-1 H-pirazol-3-karbonsav-[3--1 H-pirazol-5 ^-karbonsav--(dimetil-amino)-propil]-(2-piperidino-etil)-észter--észter-hidroklorid

222- 224 °C-hidroklorid

192 °C (b)

60

48.

1 -(2,6-diklór-fenil)-4-37.

1 -(2,6-diklór-fenil)-4-metil-bróm-5-metil-1 H-pirazol-1 H-pirazol-5 -karbonsav-[2--3-karbonsav-[2-(dietil-(4-karbe toxi -piperazin-1 -il)-amino)-eti'l-észter-etil]-észter-hidroklorid

165-167,5 °C

65-hidroklorid

208- 210 °C

6