179414. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-propil- tiazol-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
5 179414 6 ben. A megnevezett gombafajok felsorolása semmiképpen nem jelent korlátozást, csak szemléltető jellegű. Az embergyógyászatban például a következő alkalmazási lehetőségeket említjük: A Trichophyton mentagrophytes és más Trichophyton fajták, Mikrosporon fajták, Epidermophyton floccosum, saijgombák és bifázisú gombák, valamint penészgombák okozta bőr- és szisztemikus megbetegedések. Az állatgyógyászatban például a következő alkalmazási lehetőségek vannak: Valamennyi bőr- és szisztemikus gombás megbetegedés, különösen azok, amelyeket a fent felsorolt kórokozók okoznak. A találmány kiterjed az olyan gyógyszerkészítmények előállítására is, amelyek nem-toxikus, inert, gyógyászatiig elfogadható hordozóanyagok mellett egy vagy több (I) általános képletü hatóanyagot tartalmaznak. A találmány a dózis-egységek előállítását is magába foglalja. Ez azt jelenti, hogy a készítmények meghatározott egységek, így például tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, kúpok és ampullák formájában szerelhetők ki, amelyek hatóanyag-tartalma az egységdózis egy tört része, vagy többszöröse vagy megegyezik az egységdózissal. A dózis-egységek tehát 1, 2, 3, vagy 4 egységdózist vagy 1/2, 1/3 vagy 1/4 egységdózist tartalmazhatnak. Egy egységdózis előnyösen azt a hatóanyag-mennyiséget tartalmazza, amelyet a beteg egyszeri alkalmazásnál megkap, és amely általában vagy azonos a napi dózissal, vagy annak fele vagy harmada vagy negyede. Nem-toxikus, gyógyászatiig elfogadható hordozóanyagok alatt szilárd, fél-szilárd vagy folyékony hígítószereket, töltőanyagokat és a legkülönfélébb formulázási segédanyagokat értjük. Előnyös kiszerelési formák a tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, granulátumok, kúpok, oldatok, szuszpenziók és emulziók, paszták, zselék, krémek, lemosóoldatok, hintőporok és permetek. A tablettákban, drazsékban, pirulákban és granulátumokban a hatóanyag(ok) mellett a következő szokásos vivőanyagok lehetnek általában jelen: (a) töltőanyagok, így például keményítő, tejcukor, nyerscukor, glükóz, mannit és kovasav, (b) kötőanyagok, így karboxi-metil-celluióz, alginát, zselatin, poli(vinil-pirrolidon), (c) nedvességtartó anyagok, például glicerin, (d) szétoszlató anyagok, például agar-agar, kalcium-karbonát és nátrium-hidrogén-karbonát, (e) oldódás gátló anygok, így paraffin, (f) reszorpció gyorsítók, például kvaterner ammónium-vegyületek, (g) nedvesítőszerek, így cetil-alkohol, glicerin-monosztearát, (h) adszorpciós anyagok, például kaolin és bentonit, és (i) síkosítóanyagok, például talkum, kalcium- és magnézium-sztearát és szilárd poli(etilén-glikol)-ok, vagy az (a)—(i) pontokban felsorolt anyagok elegyei. A tabletták, drazsék, pirulák, és granulátumok elláthatók a szokásos, adott esetben áttetszővé tevő adalékokat tartalmazó bevonatokkal és külső héjakkal. Egyes esetekben e kiszerelési formák összetétele biztosítja, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat csak vagy előnyösen csupán a bélrendszer egy meghatározott részében, adott esetben lassítva adják le. Erre a célra a készítmények például polimer anyagokba, gyantákba vagy más hasonló masszákba ágyazhatok be. A hatóanyagok adott esetben egy vagy több fent megadott hordozóanyaggal együtt mikrokapszulázott formában is kiszerelhetők. A kúpok a hatóanyagok mellett szokásos, vízoldható és vízben oldhaitlan hordozóanyagokat, így például poli(etilén-glikol)-okat, zsírokat, például kakaózsírt és nagyobb szénatomszámú észtereket, például egy 14 szénatomos alkohol 16 szénatomos zsírsavval alkotott észterré, és ilyen anyagok keverékeit tartalmazhatják. A kenőcsök, paszták, krémek és zselék a hatóanyag mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják. Ilyenek például az állati és növényi zsírok, gyanták, paraffinok, keményítő, tragant, cellulóz-származékok, poli(etilén-glikol)-ok, szilikon, bentonit, kovasav, talkum és cink-oxid vagy ilyen anyagok elegyei. A hintőporok és permetek a hatóanyag mellett például a következő szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják: tejcukor, talkum, kovasav, alumínium-hidroxid, kalcium-szilikát és poli-amid por, vagy ilyen anyagok elegyei. A permetek ezen kívül még a szokásos hajtóanyagokat, például klór-fluor-szénhidrogéneket is tartalmazhatnak. Az oldatok és emulziók a hatóanyag mellett szokásos hordozóanyagokat, így oldószereket, oldásközvetítőket és emulgeátorokat tartalmazhatnak. Ilyenek például a következők: víz, etil-alkohol, izopropii-alkohol, etil-karbonát, etil-acetát, benzil-alkohol, benzil-benzoát, propilén-glikol, 1,3-butilén-glikol, dimetil-formamid, olajok, különösen gyapotmag olaj, földimogyoró olaj, kukoricacsíra olaj, olíva olaj, ricinus olaj és szezám olaj, glicerin, glicerin-formai, tetrahidro-furfuril-alkohol, poli(etilén-glikol)-ok és a szorbitán zsírsav-észterei, vagy ilyen anyagok elegyei. Parenterális adagolás céljára az oldatok és emulziók steril, a vérrel izotóniás formában is kiszerelhetők. A szuszpenziók a hatóanyagok mellett szokásos hordozóanyagokat, így folyékony hígítóanyagokat, például vizet, etil-alkoholt, propilén-glikolt, szuszpendálószereket, például etoxilezett izosztearil-alkoholokat, poli(oxi-etilén)-szorbit- és -szorbitán-észtereket, mikrokristályos cellulózt, alumínium-metahidroxidot, bentonitot, agar-agart és tragantot, vagy ilyen anyagok elegyeit tartalmazhatják. A nevezett kiszerelési formák ezen kívül tartalmazhatnak még színezőanyagokat, konzerválóanyagokat, és illat- és ízjavító anyagokat is. Ilyenek például a borsmentaolaj és az eukaliptuszolaj, valamint az édesítőanyagok, például szacharin. A gyógyászatilag hatásos anyagok a készítményekben általában előnyösen 0,1—99,5 súly% még előnyösebben 0,5-95 súly% mennyiségben lehetnek jelen a készítmény teljes súlyára számítva. A fentiekben felsorolt készítmények a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok mellett más gyógyhatással rendelkező anyagokat is tartalmazhatnak. A készítmények előállítása szokásos módon, is3 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
