179411. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo[2,1-b]-1,3,4,-tiadiazol-szármzékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 179411 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Ä Bejelentés napja: 1979. V. 31. (BA-3786) Nemzetközi osztályozás: NSZO3 C 07 D 513/04 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1978. V. 31. (P 28 23 686.4) ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982. II. 27. í Szabadalmi Tár. ' * ) TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1984. IV. 30. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Horstmann Harald vegyész, dr. Meng Karl-August farmakológus, dr. Seuter BAYER Aktiengesellschaft, Friedel farmakológus, dr. Möller Eike vegyész, Wuppertal, Német Szövetségi Leverkusen, Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás imidazo[2,l-b]-l,3,4-tiadiazol-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletü i mi da z o [ 2,1 -b ]-1,3,4-tiadiazol-származékok előállítására - az (I) általános képletben R1 jelentése adott esetben a következő szubsztituensekkel 1- vagy 2-szer, azonosan vagy külön- 5 hozóképpen szubsztituált fenilcsoport, a szubsztituensek: halogénatom, 1-6 szénatomos allai-, fenil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltio- vagy morfolino-szulfonilcsoport, 10 R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése naftil-, furil-, tienil- vagy piridilcsoport, melyek mindegyike adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal lehet szubsztituálva, vagy az 15 (a) általános képletű csoport, az (a) általános képletben, n1 jelentése 0 vagy 1, R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R5 jelentése halogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 20 trifluormetil-, hidroxil-, 1 -4 szénatomos alkoxicsoport, vagy nitro-, ciano-, karboxilcsoport, vagy egy 1—4 szénatomos alkanoiloxi- vagy alkoxi-karbonilcsoport, vagy a (7) általános képletű alkoxi-karbonil-alkilén- 25 oxi-csoport, melyben R8 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R9 jelentése 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil csoport, 30 2 R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy Rs -tel együtt metiléndioxi-cáoport - oly módon, hogy a) valamilyen (II) általános képletű karbonil-vegyületet - a (II) általános képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése valamilyen kilépő csoport — előnyösen halogénatom, hidroxil-, alkoxi-, aciloxi-, alkil- vagy aril-szulfoniloxi-, kvatemer ammonium-, tercier foszfóniumvagy szulfóniumcsoport - vagy e vegyidet megfelelő enamin-, enolészter- vagy enoléter-származékát valamilyen (III) általános képletű 2-amino-l,3,4- tiadiazol-származékkal - a (III) általános képletben R3’ jelentése naftil-, furil-, tienil- vagy piridilcsoport, melyek mindegyike adott esetben alkilcsoporttal lehet szubsztituálva, vagy az (a’) általános képletű csoport, melyben n’, R4 és Rs jelentése R3-nál a fent megadott és R7 jelentése halogénatom, 1 -6 szénatomos alkil-, trifluormetü-, hidroxü-, 1-4 szénatomos alkoxi-, nitro-, vagy cianocsoport - adott esetben valamilyen inert oldószer és bázikus segédanyag jelenlétében, 30—230 °C hőmérsékleten reagáltatunk, és a kapott vegyületeket kívánt esetben utólag az R5 = hidroxücsoportot tartalmazó vegyületet R5 tárgyi körben megadott jelentésén belül ismert módon a'kilezzük vagy acilezzük, vagy az R5 = cianocso portot tartalmazó vegyületet ismert módon elszappanosítjuk, és a kapott, karboxilcso-179411
