179407. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált benzilpirimidinek előállítására
MAGTAR SZABADALMI 179407 NÉPKÖZT ARS ASAQ LEÍRÁS iwl Bejelentés napja: 1978. VII. 04. (BA-3672) Nemzetközi otztilyozái: NSZO3 : C 07 D 239/48. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége : 1977. VU. 06. (P 27 30 467.2) C 07 D 413/12 országos TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1982. III. 29. Megjelent: 1984. I. 31. almi Tir Sík Feltalálók: Szabadalmas: di. Gutsche Klaus vegyész, Rellingen, Dr. Scharwaechter Peter vegyész, dr. Kohl- BASK Aktiengesellschaft, mann Wilhelm mikrobiológus, Moorrege, dr. Kroemer Gerd vegjész, Elmshorn, Ludwigshafen am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új, szubsztituált benzil-pirimidinek előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, új benzil-pirimidinek, valamint savakkal alkotott gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R* 1, Rs és R3 egymástól függetlenül klóratomot vagy metoxicsoportot jelent, de közülük legfeljebb kettő hidrogénatomot is jelenthet, R4 egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—10 szénatomos alkilcsoportot jelent, amelynek szénláncát 1-3 oxigénatom szakíthatja meg és adott esetben egy szénatomok közötti kettős kötést tartalmazhat, továbbá adott esetben klóratommal, hidroxilcsoporttal, fenilcsoporttal vagy di(l—4 szénatomosjalkil-aminocsoporttal lehet helyettesítve, vagy 5-7 szénatomos cikloalkoxi-(l-4 szénatomosj-alkilcsoportot vagy -alk-R5 általános képletű csoportot jelent, amelyben alk 1-3 szénatomos alkilén csoport, R5 adott esetben klóratommal helyettesített fenilcsoport vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített oxigén- és/vagy nitrogénatomot tartalmazó, 5-7 tagú heteroaromás csoport. R4 például metox-metil-, n-butiloxi-metil-, dldohexiloxi-metil-, 0-klór-etiloxi-metü-, 0-etoxi-etoxi-metil-, (3-metoxi-etoxi-metil-, (3-klór-a-metil-etoxi-metil-, ß-dimetil-amino-etil-, /3-morfolino-etil-, 0-pirrolidino-etil-, 3-dimetil-amino-propil-, alliloxi-metil-, benziloxi-metil-, benzil-, 4-Jdor-benzil-, fenetil-, 3-metil-izoxazolil-metil-2-, 3-terc-butil-izoxazolil-metil-2-, 0- hidroxi-etil-csoportot jelenthet. Különösen ki kell emelni azokat az 1 általános S képletű vegyületeket, amelyek képletében R4 olyan metilcsoportot jelent, ami 1—6 szénatomos alkoxicsoporttal van szubsztituálva, és ennek alkilcsoportja ezenfelül még adott esetben klóratommal lehet szubsztituálva, vagy olyan alkoxicsoportot jelent, 10 »melynek 1-2 szénatomos alkilcsoportja van, és ez 1— 4 szénatomos alkoxicsoporttal lehet szubsztituál/a, továbbá alliloxi-, ciklohexiloxi- vagy benziloxi;so port tál lehet szubsztituálva, vagy R4 allilcsoporíot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent, 15 unely fenil-, klór-fenil-, hidroxil-, 1-2 szénatomos jlkoxi-, az alkilcsoportban 1-2 szénatomos dialkilamino-csoporttal vagy pirrolidino- vagy morfolino-csoporttal van szubsztituálva, vagy R4 az alkilcsoportban 1-4 szénatomos 3-aM-izoxazolil-5-met- 20 il-csoportot jelent. Az R1, R2 és R3 csoportok a benzolgyűrűben előnyösen 3-, 4- és 5-helyzetűek. Előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, 25 amelyekben R4 alk-OR6 általános képletű csoportot jelent, és ebben a képletben R6 hidrogénatomot, 1-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú, a lőtt esetben klóratommal vagy 1-4 szénatomos aikoxicsoporttal szubsztituált alkilcsoportot, ciklo- 30 hexil-, fenil- vagy benzilcsoportot jelent, és alk 1-4 179407
