179343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás depot hatású szteroid-észterek előállítására

179343

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

Bejelentés napja: 1976. XII. 17. (SchE—585)

Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége:

1975. XII. 19. (P 25 58 076.1)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1981. XII. 28. Megjelent: 1983. XII. 30.

Nemzetközi otztályozái: NSZO3 :

C 07 J 1/00.

C 07 J 7/00

Feltalálók:

Szabadalmas:

Dr. Schulze Paul-Ebeihard vegyész, Dr. Speck Ulrich biológus, Bittier Dieter Schering Aktiengesellschaft,

vegyészlaboráns, Dr. Wiechert Rudolf vegyész, Dr. Ackstriner Bernard vegyész, Nyugat-Berlin és Bergkamen,

Nyugat-Berlin az utóbbi a Német Szövetségi

Köztársaságban

Eljárás depot hatású szterpid-észterek előállítására

1 2

A találmány tárgya eljárás az I általános képletû új, depot hatású szteroid-észterek előállítására, a képletben az

A. B és C gyűrűk szerkezete a IX, X, XI vagy XII 5 általános képlet szerinti, melyekben Rio jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

Rí és Rí jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt metiléncsoport,

R3 jelentése valamely rövidszénláncú alkücsoport, hidrogénatom vagy dklopentilcsoport,

R4 jelentése hidrogénatom vagy klóratom,

R6 jelentése klóratom, vagy amennyiben

R4 hidrogénatomot jelent, metílcsoport is lehet,

6IZZ7 egyszeres vagy kettőskötés a C6 és C7 szénatom között,

W jelentése két hidrogénatom vagy oxi

génatom,

Rí 3 jelentése metílcsoport vagy etilcsoport,

R17 jelentése etinilcsoport vagy klór-etinil-csoport a 17a-helyzetben vagy acetilcsoport a 17/?-helyzetben,

Z jelentése -X—OH vagy — X-O-CO— R

általános képletű csoport, amelyben X jelentése valamely egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos alkilén csoport.

R jelentése, valamely legfeljebb 22 szénatomos szénhidrogéncsoport, amely 1—3 oxigénatommal lehet megszakítva,

Rí 5 és Rí 6 jelentése külön-külön hidrogénatom, vagy amennyiben RJ7 jelentése etinilcsoport, együtt a- vagy /3-helyzetű metiléncsoportot vagy a C15 és CJ6 szénatom között további szén-szén kötést is jelenthet.

Az egyvegyértékű szénhidrogéncsoport, azaz az R alifás, dkloalifás, aromás, aromás-alifás sorokhoz tartozhat. A szénhidrogéncsoport telített vagy telítetlen 15 és/vagy 1-3 oxigénatommal lehet megszakítva. Az R szubsztituens előnyösen 4—18 szénatomos.

R helyettesítőre példaképpen az alábbiakat nevezzük meg: aUcücsoportok, például a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, tercier-butil-, 20 pentil-, izopentil-, tercier-pentil-, 2-metil-butil-, hexil-, heptil-, oktil-, nonil-, decil-, dodecil-, pentadecil-, hexadedl- és oktadecil-csoport, cikloalkilcsoportok, így például a ciklopentil-, dklohexil- és dklopentilmetilcsoport,

25 aril csoportok, így például a fenil-, benzil-, 2-fenetil-, tolil-, dnnamil- a és ß -naftilcsoport, oxigénatommal megszakított szénhidrogéncsoportok, például a 3, 6, 9-trioxa-izoundekán.

Előnyösek a II általános képletű szteroidészterek, 30 ahol az A, B és C gyűrűk szerkezete a IX vagy XI

merni