179294. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregn-4- én- 3-oxim-származékok előállítására

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

179294

Bejelentés napja: 1978. V. 05.

Franciaországi elsőbbsége: 1977. V. 06. (77-13 864)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1981. XII. 28. Megjelent: 1983. XII. 30.

(RO—978)

Nemzetközi osztályozás: NSZO3 :

C 07 J 41/00

«35- T

&aba*Imi Tér -Qla.jooma.

Feltalálók: Szabadalmas:

Nedelec Lucien vegyészmérnök, Le Rainey, Pierdet André vegyészmérnök, No- Roussel-Uclaf, Párizs, isy-le-Sec, Deraedt Roger vegyészmérnök, Les Pavülons-sous-Bois, Franciaország Franciaország

Eljárás pregn-4-én-3-oxim-szái mazékok előállítására

1

2

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új pregn-4-én-3-oxim-származékok előállítására - ahol

Xi jelentése

‘vH

csoport,

Y jelentése hidrogénatom vagy halogénatom,

Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport

X2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport,

R jelentése a-helyzetű metil-csoport,

Z jelentése hidroxil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 5-6 szénatomos cikloalkiloxi-csoport, 1-4 szénatomos alkanoiloxi-csoport, —OCONHW általános képletü aminokarboniloxi-csoport (amelyben W fenilcsoportot jelent), —0CH2C02R2 általános képletü csoport (amelyben R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent), —NHC02 R3 általános képletü csoport (amelyben R3 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent) vagy -NHCONH2 csoport,

az A gyűrűben feltüntetett szaggatott vonal az l(2)-helyzetben adott esetben jelenlevő kettős kötést jelöl, és

A és B egyaránt hidrogénatomot jelent, azzal a feltétellel, hogy ha az A gyűrű az l(2)-helyzetben etilénszerűen telítetlen kötést tartalmaz és Y hidrogénatomot vagy fluoratomot jelent, Z csak hidroxil-csoporttól eltérő jelentésű lehet.

5

10

15

20

25

30

Az (I) általános képletü vegyületek a ^C=N- kettős kötés szempontjából kétféle izomer, azaz szín-izomer és anti-izomer formájában létezhetnek. Oltalmi igényűnk mind a tiszta szín- és anti-izomerek, mind pedig a szín-anti izomer-elegyek előállítására kiterjed.

Az (I) általános képletü vegyöletekben az R! alkanoil-csoport valamely telített alifás karbonsavból (előnyösen ecetsavból, propionsavból, vajsavból, izovaj savból vagy hangyasavból levezethető csoportot jelenthet.

A Z helyén álló alkoxi-csoportok alkil-lánca metil-, étű-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, terc-butil-csoport lehet.

A Z helyén álló cikloalkoxi-csoportok cikloalkil-gyűrűként előnyösen ciklopentil- vagy ciklohexil-cs sportot tartalmazhatnak.

À Z helyén álló alkanoiloxi-csoportok acil-részcscportként az Rí jelentésénél előnyösként említett acil-csoportokat tartalmazhatják.

A Z helyén álló —OCONHW általános képletü aminokarboniloxi-csoportokban W fenilcsoportot jelent.

A Z helyén álló -0CH2C02R2 általános képletü csoportban R2 alkil-csoportként a korábbiakban felsorolt alkil-csoportokat jelentheti.

A Z helyén álló -NHC02R3 általános képletü csoportban R3 alkil-csoportként előnyösen a korábbiakban felsorolt alkil-csoportokat jelentheti.

179294