179211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás háromszálú hélix konformációjú neoszkizofillán előállítására
179211 gitjük, amig abban a csapadék feloldódott, majd lehűtjük, amivel nagyobb tisztaságu'TSH-Neoszkizofillan csapadékot kapunk. Ezt a csapadékot centrifugál szeparátorral elkülönítjük, vízben,"' feloldjuk és dusitjuk, majd az oldatot bepároljuk és membránszűrőn át szűrjük. A folyamat alábbi részletesebb ismertetéséből adódik a helyes foganatosítás módja. Az igy kapott termék már" nem különböző poliszacharidők elegye, hanem tisztán a már említett háromszálu hélix konformációja neoszkizoflllan /TSH-Neoszkizofillan/, mely az /!/ általános kép-let-b eB-mutat-ott-r-i-aaíéhl4é.ü—es-epart ekb4l-v-aa.felépít v-e-»~H3—melynek jellemző viszkozitása 0,2-20, előnyösén 1-8, leginkább 3-8 dl/g. A termék elkülönítését úgy végezzük, hogy a meghatározott tipusu hidrofil oldószerből annyit adunk hozza, hogy az oldószer az igy kapott eredő oldat teljes mennyiségének 20-40 térfogat %-át tegye ki, amire a kivánt termák kicsapódik. A termék elkülönít és énéi különös jelentősége van az ultrahangos kezelés után kapott szkizofillan oldathoz adandó hidrofil oldószer anyagi minőségének és koncentrációjának, úgyszintén annak, milyen üzemi r feltételek között hajtjuk végre a szkizofillan vizes oldatának ülträhängos' "kezêrés"ét a hárőmszálü“hélix konf ormá^TÓ'jTrTr5T5S^kí> zofillan nyerése céljából. Ha ugyanis a szkizofillan már egyszer úgy oldódik^ hogy egyszálu helix konformációjává válik, akkor azt már nehez háromszálu hélix konformációjuvá alakítani, ellenben gélképződményt kapunk. A TSH-Neőszkizofillant a következő sajátos tulajdonságok^ jellemzik a háromszálu hélix konformáción és a sajátos jellemző viszkozitáson túlmenően. _ A TSH-Neoszkizofillan farmakológiai tulajdonságai jelentősén különböznek a szkizöTlllanétől. A TSH-Neoszkizofillan mérgező hatása - a szkizofillaphoz viszonyítva - jelentősen csekélyebb. Intravénás alkalmazás ese-r tén a félhalálos-dózis értéke a szkizofillannál LD^q = 30 mg/kg, mig a TSH-Neoszkizofillannál LD,-0 - 750 mg/kg. ~ A továbbiakban ismertetendő 1. teszt során kitűnt,•hogy á legjobb gyógyászati hatást biztositó optimális adagolás a szkizof illannál nagyobb, mint 2 mg/kg, a TSH-Neoszkizofillannál pedlg kisebb mint 2 mg/kg•___ ~ Ha a szkizctíTllant vegyileg, ilXëWe en z imï'ô'SkcTô nit ján~savval vagy enzimmel - elbontjuk, a farmakológiai hatás csökken és nem nyerhető homogén bomlástermék. Ilyenformán a TSH-Neoszkizofillan teljesen eltérő a vegyi, illetve enzimreakciós utón kapott bomlástermékektől. A TSH-Neoszkizofillan anyagi tulajdonságai a következők: 1. Fehér szinü, íztelen,-szagtalan por. 2. Alapszerkezete a már ismertetett. --3-»—Átlag mellett/ 106.000—630.000, mig a szkizofillané 5*000.000 —- 7*000.000. ” 4. Elemzési eredmény: Nincs nitrogén, a C/H arány 6/1 körüli. 5. Jellemző viszkozitás: általában 1-8 dl/g/a szkizofillané: 100-200 dl/g/. 3
