179211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás háromszálú hélix konformációjú neoszkizofillán előállítására
179211 6. Szedimentációs állandó? = 5-8» Schlieren módszerrel meghatározva /a szkizofillané? 10-13/. 7° Szinreakcióks Negativ a jódreakció, pozitív a Molisch-reakció, a fenol-szulfonsav reakció és az antron-reakció. 8. Oldhatóság? 1 g KSH-Neoszkizofillan tökéletesen oldódik_-lQ perces keverés irhán .gKohahnniéraékleftpm 9 171 ^ -Vlzhenj____ ugyanilyen feltételek között a szkizofillan 1 órás keverés után sem oldódott. 9« Félhalálos dózis; LD^q /egér/? intravénásán intraperitoneáliaan .inüLamuaz kuláiia_an_ szubkután injekció orális beadáia TSH-Neoszkizofillan Szkizofillan 718 mg/kg >2000 mg/kg jLÛQ-jagZkg>2000 mg/kg >1000 mg/kg 30 mg/kg >250 mg/kg + + + + nem lehet nagy adagot beadni ~ A szkizofillan jellemző viszkozitása 100 - 200 dl/g közötti i mig a TSH-Neoszkizofillanó gyakorlatilag 1-8 dl/g közötti. A ÍDSH-Neoszkizof illan konformációja lényegesen eltér a szabálytalan csavarvonalas vagy gél konformációja szkizofillanétól-í—A—5&H“Neoszkiz-ofirllan—daga-aateHeaes—hatàaa--^Æ-ut4bh-ihoz^viszonyítva nagyobb. A'TSH-Neoszkizofillan mellékletásai az utóbbihoz viszonyítva kisebb e sajátos poliszacharid egységes molekulasúlyának köszönhetően. A TSH-Neoszkizofillan farmakológiai hatása stabil; ebben szerepe van annak, hogy csekély a szennyezettsége, továbbá hogy konformációja háromszálu hélix és molekulasúlya egységes. A szkizofillan ultrahangos kezelésével'nyert termékek még tartalmaznak szennyeződéseket; egyéb poliszacharidokat, szacharidokat, proteineket, nitrogén vegyületeket, pl. aminosavakat, hamut, s ultrahangkezeit, különböző molekulásulyu szkízofillant. Mig a kis molekulásulyu szennyeződések ioncserélő eljárással. dialízisselj ultraszürő alkalmazásával, illetve fordított ' ozmózis alkalmazásával eltávolithatók, a poliszacharidők nehezen különíthetők el ilyen módon. A szkizofillan ultrahangos kezelésével kapott termék olyan egyéb poliszacharidokat is tártál-, máz, melyek molekulasúlya közel van a ISH-Neoszkizofillan molekulasúlyához és melyek fonalas molekulák poláris áteresztőképességű csoportokkal. Az ilyen egyéb poliszacharidők az említett mods zer-e kkel-ntem-különi-bkető k—al-.—lamer etas—ixgyan^_hogy.makr omolekuláris vegyületek elkülöníthetők a gélszürés elnevezésű kromatográfiás eljárással - amihez Sephadex, Sepharose, porózus üveggyöngy stb. alkalmazható -, de a TSH-Neoszkizofillan - e szempontból - nagy viszkozitása folytán ilyen eljárással nem nyerhető. QSH-Neoszkizofillant úgy nyerhetünk, hogy az ultrahanggal kezelt szkizofillan oldathoz - melynek pH-ja a kezelés során nem növekedhet 10 fölé - alkalmasan választott hidrofil oldó-4
