179211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás háromszálú hélix konformációjú neoszkizofillán előállítására
179211 déa ia fellép. Ha intravénásán adjuk be, a vérkeringési rendszerben különböző rendellenességek lépnek fel, köztük veredény elzáródás. Mindebből következik, hogy a azkizofillan gyógyazenként nem alkalmazható. Célul tüztük ki olyan poliszacharidok felkutatását, melyek daganatellenes hatásúak $ felsorolt káros mellékhatások nélkül/ a ezért a azkizofillan, sok származékát és bomlástermékét tanulmányoztuk. Ennek során* ultrahangos kezelésnek vetettük alá a szkizofillant és az igy nyert bomlástermékek között találtunk olyan uj poliszacharidőt /továbbiakban: neoszklzofillan/, mely mentes a felsorolt káros mellékhatásoktól, ugyanakkor farmakológia! hatékonysága ugyanolyan vagy még jobb, mint a szkizofillané, amellett a toxicitása csekély és vizes oldat alakjában kicsi a viszkozitása. Neoszkizofillan poliszacharid előállítását ismerteti a részünkre"korábban adott 77 57 355 laz. japán szabadalmi leírás. De a azkizofillan igy kapott bomlástermékei között olyanok is vannak, melyek a kivánt farmakológiai hatást nem mutatják vagy kifejezetten gátolják. A találmány szerinti eljárás kidolgozása az'emlitett azon farmakologiai, különösen a daganatellenes hatás megvan? a korábban kifejlesztett eljárás továbbfejlesztésével sikerült egy gyógyás zatilag hatásos újabb vegyületét, az ismerttől eltérő konformációju TSH-neoszkizofillan poliszacharidot előállítani, még ' 'pedig úgy. hogy az igy kapott cél termék már tisztán a gyógyás zatilag hatásos uj vegyület,"az nem elegyedik gyógyászatilag hatástalan Vagy karos további bomlástermékekkel. A találmány tárgya eljárás üj, háromszálu hélix konformációja neoszkizofillan /TSH-Neoszkizofillan/ poliszacharid előjellemző viszkozitás folytán jól alkalmazható gyógyászati célokra. A találmány szerint előállított uj vegyület, a TSH-Neoszkizofillan különös előnyé, hogy csekély a toxicitása. A találmány szerinti eljárás alapvetően abban'áill, hogy meghatározott üzemi körülmények között kezeljük az ismert szkizofillan vegyületet ultrahanggal és a célterméket úgy csapatjuk ki, hogy az ultrahanggal kezelt azkizofillan kolloidálís oldatához meghatározott koncentrációban meghatározott összetételű hidrofil oldószert adunk. A termékként kapott uj, háromszálu hélix konformációju TSH-Neoszkizofillan egy sajátos poliszacharid, melynek szerkezetét az /I/ általános képletben mutatott egységnyi csoport sokszorosa /n-szerese/ adja, a melynek jellemző viszkozitása 0,5* 20,"előnyösen l-t-8 dl/g, amely érték nem jellemző más poliszacharid típusokra. A háromszálu hélix konformációju neoszkizofillan előállítása során a szkizofillant vízben kolloidális közeggé oldjuk, ma-jür-a^-a-z-kí zo£illan—Így—kapott—vl zea.-kolloid oldat at _illJiiLahan&gal kezeljük úgy, hogy az oldat pH-ja ne növekedjék 10 fölé és az igy kapott oldathoz hidrofil oldószerből, mely lehet 1-3 szénatomszámu alkanol, 3-5 szénátomszámu keton vagy tetrahidrofurán /továbbiakban: THE/ annyit adunk, hogy a hidrofil oldószer a vizes oldat teljes mennyiségének 20-40 térfogat %-át tegye ki, majd a .kiváló háromszáli helix konformációju neoszkizofillan csapadékot elkülönítjük. Ismét hozzáadunk a csapadékhoz a szkizofillán tartalmú oldatból, s az oldatot előnyösen mele-2
