179210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok, sóik és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

179210

A fenti tesztnél kapott eredményekből a vizsgált vegyületek szorongás-, stressz- és feszülte égoldó tulajdonságaira jó következtetések vonhatók le.

Az alábbi teszt-vegyöleteket alkalmazzuk!

1. vegyülets 7“klór-l-m8til-2“»karbanioilmetilén-5~fenil-l55“»áibLÍdro-2H~l ,4-benzodiazepin ;

2» vegyülets 7~klór“l-metIl-2-karbamöilmetilén-5“/2,-klór~fenil/-l33-dihidr0-2H-1,á—benzodiazepin?

3-, vegy:ölets....7~ül_ór-l-metil-2-karbaraQi.lmet.ilén=-5=/21--=£luor-fe!-= nil/-l ,3”dihidro*-2H-l ,4~benzodiazepin j

4. vegyülets 7~klór-l-metil“2~karbamoilmetilén-5-/2,-trifluor-" met i1-fen i1/-1,3-dlhidro~2H~l,4-b e n z odi a z ep in s

5« vegyülets 7*~br Ôm-l~me t i 1-2-kar b amo iÍme t i 1 én-5~/2 ! -ki ór“£enil/-l,3-dihidro-2H~lî4-benzoâiazepinî -6. vegyület í 7~b r óm~l~me t i 1-2-ka r b amo i Íme t il én«*5~/25 ~f 1 uor-f enil/-l33~dihidr0-2H-1,4-benzodiazepin5 7» vegyülets 7~nitro-l-metil-2-kai:bamoilxaetllén-g-/2?-klór-fe.......hïl/-I73~diüfdf o^H-r,4^bëhzë>diazepin.

Összehasonlító vegyülets ' ■ - ■ -Standard Is 7-klór-2~metilamino-3-fenil-3H-l,4-benzodiazepin~4~oxid /Chlordlazepoxld/.

Az I« táblázatban a felsorolt /I/ általános képletü vegyületek toxicitáai és antikonvulziv adatait hasonlítjuk össze . à Standard I. vegyülettel. A teszt-eredmények szerint az /!/ általános képletü vegyületek a standardhoz viszonyítva jelentős több le t hatás tnmtatmakï“ -I. táblázat

Teszt

yegyület

LD50 P*Oe /mg/kg/

LD^q i.p. /mg/ kg/

Pentetrazol-görcs

PD50 /mg/kg/

1

^=*1470

228

2,4

2

^1000

410

0,1

3

^5»i470

572

0,4

4

^1470

287

0,3

5

^3*1470

^1600

0,3

6

^=-1470

374

0,4

7

1^*1470

n.b.

1,0

Standard I

903

300

3,0

A II. táblázatban a vegyületek antiagressziv és szedáló hatását hasonlítjuk össze. Az eredmények ' itt is az /I/ általános képletü vegyületek nagyobb hatékonyságát bizonyítják.