179202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás injekciós oldatok előállításra
179202 jelentése karboxil-çsöpört vagy egy aminosav amino-csoport^ jához amid-kötéssel kapcsolódó karboxil-csoport/ vagy a szteroid-vázban egy vagy két kettőskötést tartalmazó származéka vagy sója, mint micella-képző, továbbá lipoid anyagok, egy vagy több, vizben rosszul oldódó vagy oldhatatlan gyógyászati hatóanyag, izotóniás oldat kialakítására alkalmas /izotonizáló/ vizes adalékok, továbbá adott esetben gyógyászati segédanyagok felhasználásával, azzal jellemezve, hogy a fenti komponenseket egymással összekeverjük, mimellett vizben nehezen oldható vagy oldhatatlan gyógyászati hatóanyagként valamely benzodiazepin-származékot es lipoidként valamely foszfatidot illetve szulfatidot alkalmazunk, és az injekciós oldatban a foszfatid illetve szulfatid és a micella-képző mólaránya 0,1:1 és 2:1 közötti érték, a foszfatidot illetve szulfatidot plusz a micella-képzőt 50-200 mg/ml és a benzodiazepin-származékot 0,1-20 mg/ml mennyiségben alkalmazzuk. Találmányunk értelmében micella-képzőként elsősorban gallénsav-származékok, igy /I/ képletü vegyületek, a szteroid-vázban egy vagy két kettőskötéet tartalmazó származékaik és sóik jöhetnek tekintetbe /mely képletben Rl* R2 ®s jelentése hidrogénatom, hidroxil- vagy exociklikus keto-csöpört ; R. jelentése karboxil-csoport va^y egy aminosav amino-csoport^ jához amid-kötéssel kapcsolódó karboxil-csoport/. Különösen előnyösen alkalmazhatunk R^j-R^, és R^ helyén hidroxil-csoportot tartalmazó származékokat. Ezek közül is előnyösek az alábbi /!/ általános képletü vegyületek: Rx = R2 - R5 = -OH, R^ = -C00H /kólsav/; Rx = R2 - R^ = -OH, R4 = -00-NH-0H2-G00H /gliko-kólsav/; R1 = R2 a R3 = -OH, R4 = -C0-ITH-CH2-0H2-S0^H /tauro-kólsav/. Előnyösnek bizonyultak továbbá a 2-hidroxi-csoportot tartalmazó származékok^ azaz a dihidroxigallénsavak. Ezek közül is különösen kedvező eredmények érhetők el az alábbi vegyülesav/j ),H /tauro-de: ^ -kólsav/; :i-kólsav/ ; 'glikochenode-kólsav/; J dezoxi-kólsav/. Előnyösen alkalmazhatunk olyan vegyületeket, melyek az /I/ általános képletü szteroid-vázban egy vagy két kettőskötést tartalmaznak pl. a 7-8, 11-12 vagy 9-11 helyzetben telítetlen származékokat. A gallénsav-származékok sói közül elsősorban alkálifémsók, különösen előnyösen nátriumsók alkalmazhatók. tekkel: R1 = R3 =-OH, r2 —-H, E4 Rí = E3 SS-OH, «2 SS-H, Ei = E3 =-OH, r2 =-H, Ri = r2--OH, e3 s-H, R^ Ri H =-OH, E3 =-H, II 1—1 Ph Rg =-OH, E3 =-H, r4 2
