179201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogénfenil-nonatetraén- származékok előállítására
179201 nózis tünetek, melyek 20 %-oe súlycsökkenésben, ■ közepes szőrhullásban és csekély hámlásban nyilvánulnak meg. Az /I/ általános képletü vegyületek szignifikáns tumorgátló hatással rendelkeznek. A papilloma-tesztben dimetilbenzantracénnal és krotonolajjal előidézett tumorok visszafejlődését figyeltük meg. Az állatokat 9-/2,6-diklór-4-metoxi-5-metil-fenil/-3,7-dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-l-karbonsav-etilészterrel intraperitoneálisan kezelve a papillomák átmérője 2 hét után 25 mg/kg/hét dózis esptén 85 %-al 12 mg/kg/hét dózis esetén 59 %-al 6.rag/kg/hét dózis esetén 42 %-al 9-/2,6-diklór-4-metoxi-5-metil-fenil/-3?7-dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-l-karbonsav-etilészter orális adagolása esetén az indukált tumorok átmérője 2 hét után /5 egyszeri dózis/ /i * ■- / Az /!/ általános képletü vegyületeket a gyógyászatban alkalmazhatjuk« A szisztémiás felhasználásra kerülő készítményeket pl. oly módon állíthatjuk elő, hogy egy /I/ általános képletü vegyületet mint hatóanyagot nem-toxikus iners, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk. A gyógyászati készítmények enterális'vagy parenterális adagolásra alkalmas formában formulázhatók. Enterális adagolásra pl. tabletták, kapszulák, drazsék, szirupok, szuszpenziók, ' oldatok és kúpok alkalmazhatók. A parenterális készítmények pl. infúziós vagy injekciós oldatok lehetnek. A hatónyag dozirozása a felhasználás módjától és utjától, valamint a beteg szükségletétől függ. Az /I/ általános képletü hatóanyagokat naponta kb. 1-30 mg mennyiségben'egy vagy több dózisban adhatjuk be® Előnyösen készithetünk-kb.—1-10-mg-hatóanyagtartalmu kapszulákat. Az /!/ általános képletü gyógyászati készítmények iners vagy farmakodinamikus hatású adalékokat tartalmaznak. A tabletták vagy granulák több kötőanyagot, töltőanyagot, hordozóanyagot vagy higitóanyagot tartalmazhatnak. A folyékony készítmények steril, vizzel elegyedő oldatok alakjában formulázhatók. A kapszulák a hatóanyagon kivül töltő- és sűrítőanyagokat is tartalmaznak. A készítményekhez továbbá izjavitó adalékokat, továbbá szokásos konzerváló-, stabilizáló-, nedvesítő- és emulgeálószereket és az ozmózisnyomás változását “előidéző sókat, puffereket és más adalékanyagokat is adhatunk. A fent emlitett hordozóanyagok és higitóanyagok szerves vagy szervetlen anyagok lehetnek /pl. viz, zselatin, tejcukor, keményítő, magnéziumsztearát, talkum, gumi arabikum, polialkilénglikolok stb/. A gyógyászati készítmények előállításánál kizárólag nem-toxikus adalékanyagokat alkalmazhatunk. Helyi felhasználásra célszerűen kenőcsöket, tinkturákat, krémeket, oldatokat, sprayt, szuszpenziókat alkalmazhatunk. csökken. /hét/ 25 mg 12,5 mg 6,25 mg csökken. 6
