179190. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fentiazinszármazékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

5AAHAUALMI

LEÍRÁS

1 /y iyu

\

A

Bejelentés napja: 1979. IV. 06. (GO—1442)

Nemzetközi osztályozás: 1 C 07 C 279/22

Elsőbbsége: 1979. IX. 07 (10831/79)

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1982.1. 28.

,

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: 1982. XII. 8.

Feltalálóik) : Szabadalmas:

dr. Toldy Lajos vegyész, 32%, Gyógyszerkutató Intézet

dr. Tóth István vegyészmérnök 32%,

dr. Király Ildikó biológus, 20%,

dr. Borsy József orvos 16%, Budapest

Eljárás új fentiazinszármazékok előállítására

A találmány tárgya eljárás az I általános képletü aj fentiazinszármazékok és terápiásán alkalmazható savaddiciós sóik előállítására. Az I képletben B lia, Ilb vagy IIc csoportot jelent, ahol X jelentése: hidrogénatom, 1-4 szénatomszáma alkilcsoçort, halogénatom vagy nitrocsoport, melyek azonosak vagy elberőek lehetnek, n pediç 1-től 3-ig terjedő egész számot jelent, továbbá ha n jelentese 1 a X klór-fenil-csoporfeot is jelenthet «

Fentieknek megfelelően az I általános képlet a

2-tr if 1 uor-met il-10- /3-£*4-/2-hi dr oxie t il/-piper az ini 1-lJ-pr opil)-fentiazin, /a továbbiakban flufenazin, I képlet B = H/ Illa, b vagy c általános képletü karbonsavakkal - ahol X és n jelentése a fenti - képzett aj észtereire vonatkozik.

Az észterező sav lehet pl. fenoxi-izovajsav, monó- és di~ metil-fenoxi-izovajsavak: igy 2,3-} 2,4-} 2,3-} 2,6- és 3t5-dimetil-fenoxi-izovajsav, mono- és di-terc-butil-fenoxi-izovajsavak, igy: 4-terc-butil-fenoxi-izovajsav, metil-berc-b.util-fenoxi-izovajsavak, mono- és difclór-fenoxi-izovajsavak, igy; 4- -klór-fenoxi-izovajsav, 2,6-diklór-fenoxi-izovajsav, 2,3-diklór-fenoxi-izovajsav, 4-nitro-fenoxi-izovajsav, 4-/4-klór-fenil/-fenoxi-izovajsav, 1- vagy 2-naftoxi-izovajsav, mono- és dimetil-naftoxi-izovajsavak, mono- és di-terc-bubil-naftoxi-izovajsavak, metil-terc-batil-naftoxi-izovajsavak és hasonlók, valamint 2-/6-metoxi~2-naftil/-propionsav.

Az I általános képletü vegyületek és terápiásán alkalmazható savaddiciós sóik, mint pl. klórhidrátok, szulfátok, foszfátok, etánszulfonátok, fumarátok, maleátok, szukcinátok, tar-