179181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-kis szénatomszámú alki-7- helyettesített -cefem- 4-karbonsav- származékok előállítására
179181 Alltilezőssexként di~/kis szénatomszámu/-alkilszulfátokat /pl. di-metilszalfát, dietIlszulfát stb«/? diazo-/kis azénatomszámu/-alkánokat /pl. diazometán, dlazoetan stb./, kis szénatomszámú alkilhalogenideket /pl. metlljodld, etiljodid, etilbxomid stb./, kis szénafeomazámu alkilszulfonáfcokat /pl. metil-p-toluolszalfonát stb»/ alkalmazhatónk. A dlazo-/kis szénatomszámu/-alkánokkal töxténő alkilezéat oldószexben /pl« dietilétex. dioxán vagy a reakció^ károsan nem befolyásoló bármely más oldószer/ végezhetjük el. Általában hütás-közben-vagy-a zobahőméxsákleten--dolgoaha^ank-^ A más alkilezőszerrel történő alkilezéat általában vízben, acetonban, etanolban, dietiléterben, dimetilfoxmamidban vagy a " reakciót károsan nem befolyásoló bármely más oldószerben végezhetjük el. A reakciót előnyösen valamely bázis /pl. szervetlen vagy szerves bázis/ jelenlétében hajthatják végre. g/ eljárás-változat Az /Ijj/ általános képletü vegyületeket és sóikat oly módónnál! it hat j ukelc í_Jrogy_valamely._/Ii/_Jdtalájaö5^épXeMj^együletből vagy sójából a karboxil-csoporton levő védő-csoportot eltávolítjuk. Az /!</ általános képletü vegyületek sóiként a /II/ általános képletü vegyületek ismertetése kapcsán felsorolt sókat alkalmazhatjuk. A védő-csoport lehasitását a karboxil-caoport védő-csoportjainak eltávolítására ismert bármely szokásos eljárással elvégezhet jük /pl. hidrolízis, redukció stb./. Az észter alakjában védett karboxil-caoportok esetében hidrolízist-alkalmazhatunkír-A-Haidrolizlst—előnyosen-báz-i-s--vagy sav jelenlétében végezhetjük el. Bázisként a b/ eljárás-változatnál felsorolt szervetlen vagy szerves bázisokat alkalmazhatjuk. ** A savas hidrolízishez szerves savakat /pl. hangyasav, écetsav, propionsav stb./, vagy szervetlen savakat /pl. sósav. hidrogénbromid, kénsav stb./ alkalmazhatunk. A reduktiv'eljárásit pl. 2-jódetíl- vagy 2,2,2-triklóretilészterek stb. esetében alkalmazhatjuk. __A_.redukolót pl. valamely fém /pl. cink, ctnkamalgám/ vagy króm/II/só /pl. kroro/IIklórid, króm/Il7ábetát7"és szerves vágy szervetlen sav /pl. ecetsav, propionsav, sósav stb./ együttes alkalmazásával, vagy fémkatalizátor jelenlétében végezhetjük el. A katalitikus hidrogénezésnél fémkatalizátorként pl. platina-katalizátort /pl. platinahuzal, platinaszivacs, platinafekete, kolloid platina stb./, palládium-katalizátort /pl. palládiumazlvacs. palládiumfekete, palládiumoxid, palládium/báriumszulfát. palladlum/báriumkarbonát, palládium/azen, palládium/szilikagél, kolloid palládium stb./, nikkel-katalizátort /pl. redukált ni kkel-f ni kkeloxid r Baney.-ni-kkely^rmhibara-nikkel/' .alkalmazhatunk. ' A reakcióhőmérséklet nem döntő jelentőségű tényező és az adott védőcsoporttól és reakciótipuatol függ. h/ eljárás-változat Az /I./ általános képletü vegyületeket és sóikat oly módon állíthatjuk elő, hogy valemly /I^/ általános képletü vegyületet vagy sóját észterezzük. 9
