179181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-kis szénatomszámú alki-7- helyettesített -cefem- 4-karbonsav- származékok előállítására
179181 Az /I^/ általános képletü vegyületek sóiként a /II/ általános képletü vegyül©tek kapcsán felsorolt sókat alkalmazhatjuk* Eszterezőszerként valamely /XI/ általános képletü vegyületet alkalmazhatunk /mely képletben £r jelentése a korábbiakban megadott és X jelentése hidroxil-cscport vagy reakcióképp származéka. A hidroxil-csoport reakcióképes származéka valamely fent említett savmaradék lehet. A reakciót általában oldószerben /pl. dimetilformamid. pi~ r-idi n,-hexametilfos z f or a av fc riamid^-dio^n—v agy_a~r eakciót-kár oaan nem befolyásoló más oldószerek/ végezhetjük el. Amennyiben az /I^/ általános képletü vegyületet a szabad sav alakjában alkalmazzuk, a reakciót előnyösen valamely, a b/ eljárás-változatnál említett bázis /szervetlen vagy szerves bázis/ jelenlétében végezhetjük el* A reakcióhőmérséklet nem döntő jelentőségű tényező és hűtés közben, szobahőmérsékleten vagy melegités közben dolgozhatunk. A fenti eljárás-változatok és/vagy utókezelések során a tautomér izomerek à másik t a ubomélTT z ome r r é ál a külháfc nák át és találmányunk ezekre az átalakulásokra is kiterjed. A fenti eljárás-változatok és/vagy utókezelések alatt a szin- vagy anti-izomer részben vagy teljesen a másik izomerré alakulhat át és találmányunk ezekre az átalakulásokra is kiterjed. A ^—helyzetben szabad karboxll-csoportot vagy a molekulában szabad amino-caoportot tartalmazó /!/ általános képletü ve-Sületeket önmagában ismert módon gyógyászatilag alkalmas sóik__alakíthat juk._________________________ __ A kiindulási anyagok előállítását á kővetkezőkben részletesen ismertetjük; A /Illa/ általáfnoa képletü kiindulási anyagokat oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely /YII/ általános képletü vegyületet j az aminocsoporton képezett reakcióképes származékát vagy sóját az amino-csoport megvédésére alkalmas ágenssel rsagáltatjuk. A /III«/ általános kejpletü vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely /III^/ általános képletü vegyületet, az aminocsoporton képezett reakcióképes származékát vagy sóját az amihó- c s öpör t ' megv éd és ér e.k épe s ág én a s e ír~r eagál t at j uk.A /YII/ és /Illft/ általános képletü vegyületek amino-csoport on képezett reakcióképes származékai és sói a /II/ általános képletü vegyületekkel kapcsolatban felsorolt reakcióképes származékok és sók lehetnek. Az amino-csoport megvédésére alkalmas ágens előnyösen egy acllezőszer lehet. Acilezószenként alifás, aromás és hetexociklikus izocianátokat, a megfelelő izotiocianátokat, alifás, aro-^ más vagy heterociklikus karbonsavakat vagy a megfelelő szulfonsavakat,-szénsav-észtereket. kar b amins av akat.^... .a.... .meglel e 1 ő_ t i ö~ savakat és e savak megfelelő reakcióképes származékait alkalmazhatjuk. A fenti savak reakcióképes származékai a /III/ általános képletü vegyületekkel kapcsolatban felsorolt reakcióképes sevszarmazékok lehetnek. A /YII/ és /III^/ általános képletü vegyületek amino-csoportjára a "védett amino-csoport” értelmezésénél felsorolt csoportokat vihetjük be. 10
