179181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-kis szénatomszámú alki-7- helyettesített -cefem- 4-karbonsav- származékok előállítására
179181 képezett; reakcióképes származékával vagy sójával reagáltatunk. A /II/ általános gépiét ü vég; illet elmek az amino-cs oporton képezett reakcióképes származékai valamely /II/ általános képlett! vegyület és egy karbonil-vegyilet /pl» acetecetsav stb.? reakciójával képezett Schifí-bázis típusa imino-vegyiiletek vagy tautomer enamln-típusu izomerjeik, vagy egy /II/ általános kép» letü vegyület és szilil-vegyüietek /pl* bisz~/trimetilszilil/-acetamid/ reakciójával készített szilil-származékck, továbbá egy /II/ általános képletü vegyület ésfoszfortriklojciü vagy ^^ fos zgép^reakpió■? x A.- 1 A /II/ ésr /III/ általános képletü vegyületék sói sayaddi-’ ciós sók, pl» szerves savakkal képezett sók /pl* acetátök, maleátok, tartarátok, benzolszulfonátok, t oluols zulfoo át okstb./, vagy szervetlen 2avakkai képezett sók/pi. hidrokioridők, hidro-bromidok, szulfátok, foszfátok stb./, fémsók /pl.' nátrium--, kálium-, kalcium-, magnéziumsók stb«/, ammóniumsók, vagy szerves aminokkal képezett sók /pl. trietilamin-, diciklohexilarainsók Stb./ lehetnek. . 'i.’1:.;í;í,V; slO i _A /III/ általános képletü vegyületek karboxil~caoporton képezett reákcióképesszármáze£äT savhälogenidek, savanhidridek, aktivált amídok. :áktívált észterek, stb. lehetnek*.-Előnyösen ál : következő savazarmasékokát' alkalmazhatjukt 3avklóridőkj savasig doki valamely savval képezett vegyes sayanhldridakvgaftz aabid-o ï ridkèpzêsbéz plv az alábbi aávák használhatók; felä A^elyetteél-:,p tett foszfofsavak /pl. dialkllfoszforssvák, fenilfoséferaav|/A : 1 difenilfószforsav, dlbenzilfoszf-orsav/ halogénezett f oszf orsav: stb./, diálkilfoszförossávak kéneab&v ,-tiökensáv, kéna&y, alkilszénsavak, > alifás karbonsavak /pl » pivalinaav» pentánkarbonsav, izopentánkarbonsáv, 2-etil-vajaay vagy tfiklórecetsáv stb./, jarornas kárbónaav’ak /pl. benzöésáv stb./j "szimmetrilcüs eaváribíá^ ridekj aktivált amidok, pl. iaidazollál, 4—helyettesitettimid* szolokkal, dimetilpirazóllal, triazollal vagy tetrazollal képezett amidok; vagy aktivált észterek, pl. ciánométil-, metoximetil-, dimetiliminometil- /yCHy^H - ^“JiVinfl-,, propargîl-, p-nitro-fenil-, 2,4-dinltro-fenil-, triklór-feniX-g pentakiórfenil-, mezi1-fenil-, fenilazöfenil-, feniltiö-, p-hitro-fenil» tio—, p-kreziltio-, karboximetiltior, pijanil-g piridll-, pipe«, ridil-, 8-kinoIil-tio-êszterek stb., vágy N-hiöroxí-végyületek“ ; kèl'/pÎv'ïï,îT-dîmetil-hîârôxll8ïsiû7“ï-hl'drox3r--2-/lH/-piriüôni“"' ïMiidr oxis z ukc inimid, N-hidr oxi-ftálimid, 1-hidr oxî-6-klôr-1H« -benzo-triazol atb./ képezét t êszterek ;stb. A reakcióképes savazármazé kokat a felhasznált /III/ ált alános képiétü vegyülettol függően választhatjuk meg ' ! ” ^ ton, dioxén A reakciót általában szokásos'oldószerben /pl. viz. ace, acetönitrii, kioröforiá, mëtilénklorid, etilenklorfd, r tetrahidrofurán, etilácetátITjíí-dimetilformámid, pif iáin, vâgÿ a reakciót károsan nem befolyásoló más oldószerek/ végezhetjük' el. A feati„oldószer.eknek__v_iAzjál_kép.e^tj^elegp^i.s,^!^ Amennyiben a /III/ általános képletü vegyületet a szabad karbonsav vagy sójaAblakjában alkalmazzak, a |eákóiót előnyösen szokásos kondenzálószer jelenlétében hajthatjuk végre. W célra' pl. NiN’-dicifclohexil-karbodiImidet » H-c ikloheiilyKf : -mórfoil« noeti1-kar bodi imidet, H-ciklohéxií-IT *-/4-di étilamíhö-ciklohexil, -karbodiImidet, ïï,N»-dietil-kaibodiimidët, N,N*-diizop£opilkarbodiimidet, lT-etil-N,-/3-dimetilaminopropil/~karbodíImidet, 5
