179172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
179172 pil-amin-származékok R,S-enantiomer alakjai meglepő módon hatnak az elhízott emlősök súlyéira, oly módon, hogy eltávolítják a felesleges zsirszövetet, és ezek a vegyiiletek a lehető legkisebb szívre irányuló aktivitással rendelkeznek. A GÁ. 80, 95398z és GA. 84, P 145044n referátumai a találmány szerintiekhez hasonló vegyületeket ismertetnek, azonban az R,R-enantiomerekről tesznek említést anélkül, hogy ismertetnék az R,S~vegyületek elhizás-gátló hatását. A találmány tárgya eljárás az I általános képletü vegyületek és eçek gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóinak előállítására, ahol az általános képletben Bl hidrogén- vagy fluoratom, R2 metil- vagy etilcsoport, Ez hldroxil-, 1-4 szénatomos alkanil-oxi-, amino-karboni1-, ^ metil-amino-karbonil- vagy 1-2 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, továbbá ahol C E abszolút sztereokémiái konfigurációval rendelkező x aszimmetrikus szénatom és C S abszolút sztereokémiái konfigurációjú aszimmetrikus xx szénatom. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek közül az előnyös tulajdonságnak azok, ahol az I általános képletben R2 metilcsoport. További előnyös tulajdonságú vegyületek azok az I általános képletü vegyületek, ahol Rí hidrogénatom, R2 metilcsoport és Ej hidroxil-, metoxi-karbonil- amino-karbonil- vagy metil-amino-karbonil-csóport. A legelőnyösebbek azok az I általános képletü vegyületek, ahol az általános képletben Ex hidrogénatom, R2 metilcsoport és B5 hidroxil- vagy amino-kaibonil-cs0- port, továbbá ezen vegyületek gyógyszerészeti szempontból elfogadható sói. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek általánosan véve fenetanol-aminok, a jelen leírásban N-szubsztifruált-3-fenil-propil-aminoknak nevezzük őket. A találmány szerinti vegyületek sztereokémiái konfigurációját az E és az S nevezéktan szerint határozzuk meg. Ezt a nevezéktant Cahn és munkatársai tárgyalják £jfexperientia, XII. kötet, 81-124. oldal /1958/J. A jelű szénatom sztereokémiái konfigurációja R, és a vegyület elnevezésekor a vegyület neve előtt szerepeltetjük. A jellel jelölt aszimmetrikus szénatom S abszolút sztereokémiái konfigurációjú. így például azt az I általános képletü vegyületet, ahol Ep hidrogénatom, R2 metilcsoport és R3 amino-karbonil-csoport, úgy nevezzük.hogyí E,S-N-/2-fenil-2-hidroxi-etil/-l-metil-5-/4-amino-karbonil-fenil/-propil-amin. A találmány szerinti vegyületeket jól ismert és rutinszerűen használt kémiai eljárásokkal előállíthatjuk. Előnyös eljárás szerint egy optikailag aktív sztirol-oxidot optikailag aktiv l-alkil-3-fenil-propil-aminnal reagáltatunk. A találmány tárgya eljárás az I általános képletü vegyületek előállítására, amely eljárás értelmében egy II általános képletü sztirol-oxidot, ahol Bi az előzőekben megadott jelentésű, egy IV általános képletü propll-amin-származékkai reagáltatunk, ahol az általános képletben R2 és Ej az előzőekben megadott jelentésű. A Tv altalános képletü optikailag aktiv aminok uj vegyü— 2 !
