179171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
179171 tására. A fenti gyógyszer észeti készítmények aktiv összetevőként egy vagy több találmány szerinti vegyületet tartalmaznak, adott ^esetben biológiailag inaktiv izomereket kombinálva, továbbá gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyagokat vagy hígítókat. Vivőanyagként ás hígítóként például zselatint, keményit őt, deirbrczt, szacharózét, laktózt, cellulóz-származékokat, sztearátokat, polivinil-pirrolidint, glicerint, etil-laktátot, szór bitót, mannitot vagy hasonlókat használunk, A Gyógyszerészeti készítmények adott esetben általánosan használt konzerválás sereket? stabilizálószereket, an t i oxidáns o kát, izmódosltokat és hasonlókat tartalmaznak. Ilyen kiegészítő anyagok például az aszkorbinsav, a szorbóz és a para-hidroxi-bonzoesav. különböző észterei. Az elhízás kezelésére használt gyógyszerészeti készítmények általában 1 % és 50 / közötti mennyis égben tartalmazzák az aktiv összetevőt. A gyógyszerészeti készítmény ezen felül megfelelő vivőanyagokból és hígítókból áll. A legalább egy I általános képletéi vegyületet tartalmazó Gyógyszerészeti késsitménybői tablettákat készíthetünk, betölt hetijük üres zselatin kapszulákba, de készíthetünk oldatot vagy szuszpenziót is belőle. Izeket a gyógyszerészeti készítményeket az olhizoté egyednek különbözőképpen , például orálisan vagy parentexálisan adagoljuk. Így előnyös készítmény előállításár a például úgy járunk el, hogy 5CG mg N-/2-feniI-2-Ilidre ::i-etil/-5-/4-am íno-karbonil-fenil/-propil-amin i un-klóridőt megfelelő vivőanyagokkal keverünk, majd az elhízott ember számára sulyszabályozás céljára naponta 1-4 tabletta orális adagolására, alkalmas tablettákat késs j tünk. A találmány szerinti eljárást a továbbiakban példákkal szemléltetjük. Az első példákban bemutatjuk a találmány szerinti vegyületek előállításakor kiindulási anyagként használt vegyítetek előállítását, majd szemléltetjük néhány példán az I általános képletü vsgyületek előállítását és özek használatát gyógyszerészeti készítményekben. A példák szemléltető jellegűek, és a találmány oltalmi körét nem szűkítik. 1. példa Az E-sztirol-oxid előállítása 2000 ml tetrahidrofuránban 300 g H-mandulasavat oldunk, majd csempénként, 2 óra alatt 500C ml 1 mólos tetrahidrofuránnal készült diborán oldatot adunk az oldathoz. Az adagolás befejezés ét követően 12 órán át 25 C® hőmérsékleten keverjük a reakcióelegyet, majd jeges vízfürdőben, 0 C° hőmérsékletre hütjük. 600 ml metanolt adunk cseppenkánt, körülbelül 30 perc alatt a hideg reakcióelegyhez, majd további 3 órán át keverjük. Csökkentett nyomáson kivitelezett desstillációval eltávolítjuk az oldószert,amiután szilárd desztillációs maradékként 260 g terméket kapunk. Ezt dietil-éterből kikristályositva kristályos E-2-f eni.l-2-hidroxi-etanolt kapunk. 1000 ml, 50 ml piridint tartalmazó toiuolban 2y6,7 g Eloldunk, az oldathoz & ) 400 ml toiuolban 0 G° hőmérsékleoldott nara-to-fenil-2-hidroxi-etanolt ten keverés közben 372,-1 -luol-szulfonil-kloridőt adunk cseppenként? 2 óra alatt. 0 C° hőmérsékleten 48 órán át keverjük a reakcióelegyet, majd a kivált piridin-hidrogén-klorid eltávolítására szűrjük. Csök-5
