179170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
179170 még élő állatok számát jelzi » Ahogy a 3« táblázat adataiból látható, a kezelés 14, napján mért átlagos tumornagyság a kombinációs kemoterápiában részesülő csoport állatainál körülbelül a fele a kizárólag 5-fluor—uracilt kapott állatoknál mért átlagos tumórnagySágnak, Szén felül a kezelés 18, napján a kombinációs kemoterápiában részesülő 5 állat közül 3 meg él, ugyanakkor a kizárólag 5-fluor-uracilt kapott kontroll,állatok kivétel nélkül elhulltak, 3, táblázat Adagolt vegyület O.nap I II IC, I nap II 14. I nap II 18.nap I II Kontroll- 20/20 750 20/20 660 6/20- 0/20 5 FU- 5/5 49C 5/5 490 4/5- 0/5 5 FÏÏ + A- 5/5 240 5/5 235 4/5 140 3/5 ____Az előzőhöz hasonló vizsgálatot végzünk hörcsögökkel, _a-_ melyeket a tüdő bronchiogen 'kafeinomájának úgynevezett Ily Fást tumortörzsével fertőzünk, Citoxánt adagolunk a fertőzött állatok egyik csoportjának intraperitoneálisan, testsulykilogrammra számítva 10 mg-os mennyiségben, naponta egy alkalommal, Á találmány szerinti N-/2-feni1-2-hidroxi-eti1/-1,l-dimetil-3- -/4-hidroxi~feníl/-propil~aminium-bromid. /a 4, táblázatban A betűvel jelölve/ a citoxánnal együtt adva jelentős szinergiába hatást fejt ki, A citoxánt intraperitoneálisan naponta egy alkalommal, testsúlykilogrammra számítva 10 mg-os mennyiségben kapják az állatok, a kombinációs kemoterápia során az A vegyűletet ugyanakkor szubkután adjuk, naponta'két alkalommal, testsúly ki logra minőnként 10 mg-os mennyiségben, A kísérlet eredményeit a 4. táblázatban adjuk meg. Megjegyezzük, hogy a citoxánt és az N-/2-fenil-2-hidroxi-etil/-l,l-dimetil-3~/4-hidroxi-fenil/-p.ropíl-amínium-bromidot kombinációban kapott állatokban az átlagos tumomagyság a kezelés 19« napján csak 20 mm2t mig a kizárólag citoxánt kapott állatokban az átlagos tumornagyság közel azonos a placebot kapott állatokéban mérttel, nevezetesen 1340- .miß?..______—_______r_________....______.....___________________ 4, táblázat Adagolt vegyület 0.nap 8, nap 13.nap - 19. nap ______ __ __ I II I II I II I II kontroll - 40/40 510 38/40 830 35/40 1360 9/40 citoxán ~ 10/10 560 10/10 950 9/10 1340 6/10 citöxán~+~£' IÖ/I0 50 9/10 20 S/10‘ 20'8/10 Vizsgálatot végzünk abból a célból, hogy a találmány szerinti vegyületek potencirozó hatását bizonyítsuk a vinka alkaloidák onkolotikus aktivitására. Beültetett adenokarci.nomával /CA 755 tumor/ rendelkező egereknek placebót, vindeszint és vindeszint és a találmány szerinti N-/2-fenil-2~hidroxi-etil/-1,1-di met il-3-/4-a mino-ka rb oni1-fenil/-propil-aminium-klor időt /az 5« táblázatban B betűvel jelölve/ adagolunk kombinálva. A vindesaint ,-infcrapéritoneá.Iiaan_..a dagoJJiuk^ea&sulyJlilogrammra 8
