179170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására

179170

számítva 0,6 mg mennyiségben, az 1,. 5»» 9» és 13. napon. A. kombinációs kemoterápiában részesülő állatok a vindeszint intraperitoneálisan a fentiek szerint kapják, mig az N-/2-fenil-2-hidroxi-et i1/-1,1-dimetil-3~/4~a mino-karb oni1-fenil/-pr opi 1- -aminium-kloridot intraperitoneálisan kapják testsulykilogrammra számítva 7.5 mg mennyiségben? naponta két alkalommal, a vizsgálat első 15 napján. A kiserlet eredményeit az 5» táblázatban adjuk meg. Az’I oszlopban-az adott napokon mért átlagos tumomagyságot adjuk meg mm^-ber. A II oszlopban az adott napon a még élő állatok közül a tumormentesek számát adjuk meg. Xlhogy——tâtlâsâ tb ol—lát ba-^o-, —a ■—10—ko ffib-xnao-x-ds-—t erapiaban részesülő állat közül a vizsgálat 40. napján még 3 él, és a 3 közül 2 tumormentes » Ezzel szemben az összes kontroll állat, amelyik a vindeszint egymagában kapta, a kisérlet 40. napjáig elhullt, és a 13« naptól kezdve egyetlen állat sem tumormentes:

5. táblázat

Adagolt vegyület

0.

T

nap

TT .....

8 e

T

nap

TT

T.

13.

nap

T.X______

kontroll

**•

0/30

190

0/30

410

0/30

VDS-0/10

35

3/9

170

0/8

VDS + B

eow

0/10

20

6/8

15

6/7

/Az

5. táblázat

folytatása/

*

Adagolt vegyület

19.

nap

26.

, nap

40.

nap

I

~ïï“~-X“—

~~ïlr—_

___—j--IX —

kontroll

620

0/23

640

0/3-0/0

YDS

300

0/8

620

0/6

—

0/0

YDS + B

25

5/7

180

3/7

220

2/3

Az 5-fluor-uracil

egerekben-az

ad enokarc inoma

755-tel

szemben gyakorlatilag hatástalan. Ugyanakkor, ha a találmány szerinti vegyülettel'együtt adagoljuk« az 5-fluor-uracil nagyön hatásossá vilik. Ezt az èredmehyt a 6. táblázatban megadott adatok bizonyítják. Az egereket adenokarcinoma 755 beültetésével fertőzzük. 30 állat placebót kap, 10-nek 5-fluor-uraeilt adunk egymagában, mig 10 állat az N-/2-feni1-2-hidroxi-et i1/-1,1-dimetil-3~/4-amino-karboni1-fenil/-propi1-amini um-kloridot kapja az 5-fluor-uracillal kombinálva. A kezelést minden esetben a tumorrendszer beültetését követő 5» napon kezdjük. Az 5-fluor-uracilt intraperitoneálisan adagoljuk testsúly kilogrammra számítva 8*mg-os mennyiségben, egy adagban, a t umor-b eül t et es et—köve t ?—9 *—©s—13-.—napon-»—így—ada go-l-^-uk—a-z

5-fluor-uracilt abban az esetben, ha az állatok kizárólag ezt a vegyületet kapják, és abban az esetben is,-ha a kombinációs kemoterápiát végezzük. A kombinációs kemoterápia során az állatok az 5-fluor-uracilon kívül az N-/2-feni1-2-hidroxi-etil/-l,l-dimetil-3-/4-amino-karboni1-fenil/-propi1-aminium-kloridot /a táblázatban B vegyület/ kapják testsúlykilogrammra számítva 7*5 mg-os mennyiségben, szubkután, naponta-két alkalommal, a kísérlet 5» napjától kezdődően a 14. napig. A kísérlet adatait