179170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
17S17Q találmány szerinti vegyületet kapja. A 2. táblázatban megadjak az emberi mellrákhoz hasonló adenokarcinoma tumorral /755 tumorrendszer/ fertőzött egerek kombinációs kemoterápiával való kezelésének eredményeit * A táblázatban megadjuk a 28 napon át placebóval, 6-merkapto-purinnal /a táblázatban 6 MP-vel jelölve/ és a 6 MP-vel + a találmány szerinti egyik vegyülettel, az H-/2-fenil-2-hidroxi-etil/-1J1-dimetil-3-/4-hidroxi-feniI/-propi1-aminium-bróraiddal /a táblázatban A-val jelölve/ kivitelezett kezelés eredményeit. A kisérlet során a 6-merkapto-purint 10 egérnek orálisan adtuk te.5t^alxkilpgrA®flra_.„sz.ámto^ naponta egy alkalommal, Szintén 10 egérből álló csoport testsúly kilo gr áramonként 1,5 mg 6-merkapto-purint kapott naponta, és a találmány szerinti vegyületet /A/, amit szubkután adagoltunk testsulykilogrammra számitva 3?75 nig mennyiségben, 28 napon át, naponta két alkalommal. A kezelés során meghatározzuk a tumor átlagos nagyságát, a mérés eredményeit mm2-ben adjuk meg» Meghatározzuk a kezelt állatok túlélőinek számát is. A tumor nagyságának mérését a táblázatban megadott napokon a tumor beültetésétől számitva végezzük. A táblázat'I oszlopában a megadott nap o kon- mér t-t umornagys áget-ad -j u k-^egs—A--îî--vel---je-3rë-lt-- osz-lo-pban a megadott napokon még.élő állatok számát ismertetjük® 2. táblázat Adagolt vegyület 0. nap I 11 9® I nap II 17® I nap II kontroll 20/20 240 20/20 850 15/20 6 MP 10/10 100 3/M 340 7/10 6 MP + A — 10/10 75 10/10 75 10/10 A 2. táblázat folytatása/ j Az adagolt vegyület 23. nap 28 nap H H H I II kontroll- 0/20-0/20 6~MP~ ~68G '6/1C 1050 í/tfr 6 MP + A 45 9/10 40 9/10 t Hasonló vizsgálatot végzünk az 5-fluor-uracil /a 5» táblázatban 5 FT7/ antineoplazmikus hatásának növelésére az N-/2- -fenil-2-hidroxi-etil/-l,1-dimetil-3-/4-hidroxi-fenil/-própil-aminium-bróraiddal /A vegyületként jelölve a táblázatban/. A kísérleteket mecca limfoazarkomával fertőzött egerekkel végezzük. Az 5-fluor-uracilt intraperitoneálisan adagoljuk testsúlykilogrammra.száraitva 4 mg mennyiségben naponta egy alkalommal 5 vizsgált állatból álló csoportnak. 5 fertőzött állat testsulykilogrammra számitva 4 mg 5~fluor-uracilt kap intraperitcneáliean naponta egy alkalommal, ezen felül a potencirozó szert /A/ szubkután, testsulykilogrammra számitva 18,75 mg-os mennyiségben, naponta két alkalommal. 20 fertőzött állatnak placebófcadunk. Mindegyik állatban fejlődő tumor átlagos nagyságát a 10. 14. és 18. napon határozzuk meg a tumor beültetését és a kezelést követően. A táblázat I os2lopában megadjuk a megadott napon ntm —ben mért t umornagy s ágot ■> A XI oszlop az adott; napon 7
