179170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
179170 a találmány szerinti vegyületek szekunder aminok, és mivel az amino-nifcrogén bázikus természetű, a vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal könnyen képeznek savaddicíós sókat. A fenti általános képletü aminok gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóinak előállítása szintén a találmány tárgya. Bár a gyógyszerészeti szempontból elfogadható só előállítására használt sav minősége nem lényeges, az előállított sónak olyannak kell lennie, hogy ne rendelkezzen a kiindulási aminbázis tulajdonságaitól különböző nemkívánatos farmakológia! tulajdonságokkal. A találmány szerinti nem toxikus, gyógyszerészeti szempontból elfogadható sók előállítására.töb.b__szarvniilen--snvat-..h.as-zné.lha~cunk, mindazokat, amelyeket általánosan használunk erre a célra, például hidrogén-kloridőt, kénsavat, perklórsavst, foszforsavat, salétromsavat és másokat. Szerves savként például ecetsavat, vajsavafc, maleinsavat, borostyánkősavat, tejsavat, oxálsavat, para-toluol-szulfonsavat és más hasonló savakat használunk. Mivel a legtöbb aminból képzett savaddlciós só, a nem toxikus gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddiciós sók rendkivül jól kristályosodó szilárd halmazállapotú anyagok, igy közönséges oldószerekből való kristályosítással könnyen tiszszabad bázissá oly módon, hogy egy bázissal, például nátrium-hidroxiddal vagy kálium-karbonáttal reagálhatjuk őket® Mivel a találmány szerinti sók kristályos anyagok és vízben jól oldódnak, orális vagy parenterális adagolásra alkalmas gyógyszerészeti készítmény előállítására előnyösen sókat használunk. A találmány szerinti eljárással például az alábbi vegyüle:teket állítjuk elő; 'N-/2-f enil-2-h.idroxi-etil/-l,l-dimetil-3-/4--ditaetil-ao.ino-jdsa^oniX^f^^_ S-N-/2-feni1-2-hidroxi-eti1/-1,1-di meti1-3-/4—amino-karbonil-fenil/-propi1-amin$ 2-f luor-f eni 1/-2-hidr oxi -éti Í7-1, l-d i me t i l-3”/4-hidr oxi-fenil/-propil-aminj N-/2-/2-f luor-f eni l/-2-hidroxi-et il7-lfl-dimetil-3-A-me ti 1- -a mi no - ka rb on í 1 -f e ni 1/-prop i 1-a mini um-bro mid 5 îî-/2-fenil-2—hidroxi-etil/-l,l-dimetil-3-/4-hidroxi-feni1/-propi1-aminium-acetát 1 R~N-/3-f;eni2-2-hidroxi^etil/^l?J^li^ótA4-3w^i--meM-l'-affii-ne- kar b oni 1-f eni l/-pr op i 1-a mini um-i z ob ufe ir á t ; R-N-/2-/2-f1uor-feni1/-2-hidroxi-et i 3^“1 »l-dimetil-3-/4- -hidroxi-fenil/-propil-aminium-kloridí B-N-/2-/2-fluor-fenil/-2-hidroxi-et i î?-l»1-dime t i1-3-/4- -di me t i1-a minő-karbon!1-fenil/-propi1-amini um-oxaIát$ R-N-/2-f eni l-2-hidroxi-etil/-l,l-dimetil-3-/4«r-a minő-karbonil-fenil/-propil-aminium-para-toluol-szulfonát és mások. Ahogy azt az előzőekben már ismertettük, a találmány szer int i .„veigyület e ke.Lismfirt_„és__nap_j&.in.khan..h.asználtnantine-aplAS^mikus gyógyszerek hatásának fokozására használjuk. Más szavakkal, a találmány szerinti vegyületek a napjainkban használt onkolitikus szerek jelentős és váratlan hatásnövelését okozzák. Ez.a meglepő eredmény lehetővé teszi, hogy a napjainkban klinikailag használt antineoplazmikus gyógyszereket a hatásos kezelést eredményező, napjainkban használt dózisnál kisebb mennyiségben adagoljuk, vagy lehetővé válik a hatékonyabb kezelés a jelenleg a klinikámban használt dózisértékek mellett. Mivel a találmány szerinti vegyületek önmagukban nem antineoplazmikus 5
