179170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
179170 f. Az N-C4-/3--//2-hidroxi-2-fenil-eti 1/-amino/-3-metil-butil/-fenilll~aeetaraid előállítása 8,0 g, az e. eljárás szerint előállított monohidrát-hidrogén-klorid sót nátrium-karbonáttal kezelünk, amiután 6,2 g szabad amint kapunk« Ezt az amint 1-butanolban oldjuk, az oldatot visszacsepegő hűtő alatt forraljuk. Az igy kapott reakcióelegyhez 3»7 g sztiroi-oxidot adunk, majd 8 órán át folytatjuk a visszacsepegő hütő alatti forralást. Csökkentett nyomáson desz^ tillálva eltávolítjuk az oldószert, a szilárd halmazállapotú desztillációs maradékhoz étert adunk és szűrjük, amiután 5»4 g kristályosv--.J.32^.14ü--C':-~hőmér-sé-kjLeteít-eJLva<ió--anyágo-t---ka-punk-.--A'terméket éti1-acetátból kikristályositva ^,8 g amino-alkoholt ; kapunk. Az előállított vegyület 146-148 C° hőmérsékleten olvad. Ele ma na lizis C21H28IÍ202”re számított: C; 74,08? H: 8,29? Ns 8,23 %? mért : C: 73,88$ H: 8,04? N* 7,98%. A fenti reakcióval előállított szilárd halmazállapotú szabad amint metanolban oldjuk, és fölös mennyiségű éteres hidrogén“klôriddal“kézërjük7'“Csôk^üntët't—hyömá^öS"Ueszhi'l:Tálva‘~el't'ávolitjuk az oldószert, a szilárd halmazállapotú desztillációs maradékot pedig etanol és etil-acetát elegyéből kikristályositjuk. Ily módon 1?4 g 204-209 0° hőmérsékleten olvadó N-£4-/3-/ /2-hidroxi-2~fenil-etil/-amino/-3-metil~butil/-feni3j -acetamidot kapunk. Elemanalizis C21H29CIN202”re számított: Cs 66,92? Hs 7,76? Hs 7,43 %í mért: Ü^6L»7_3* Es_JZ^5Sl; J 13. példa Az alábbi összetételű készítményt állítjuk elő a szolid tumorok találmány szerinti kezelésére: N-/2~fenil-2-hidroxi-etil/-l,l~dimefcil-3- -/4~amino-karbon!1-fenil/-propí1-amini um-klorid 100 mg Keményítő 300 mg laktózr -iöú'mg A fenti anyagokat alaposan Összekeverjük, és a keverékhez magnézium-sztearátot adunk, majd tablettákat készítünk. Ezeket a tablettákat 60 kg testsulyu betegeknek naponta 1-2 tabletta mennyiségben adagoljuk, naponta egy alkalommal orálisan adagolt, testsúlykilogrammra számítva 2 mg mennyiségű citoxánnal együtt a szolid neoplazmák, például a neuroblaeztoma és a méh adenokarcinomájának terápiájára. 14. példa A parenterális adagolásra alkalmas oldat előállítása N-/2-fenil-2-hidroxi-etil/-l,l-dimetil-3--/4-hidroxi-fenil/-propi1-aminium-klorid 100 mg Benzil-alkohol 0,9 % /£%/ Dextróz injekció /USP/ 4 ml 5 %-os dextróz Izotoniás sóoldat 0,9 %-os nátrium-klorid 2 ml. 21
