179170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására
179170 , A fenti oidatçt 6Q kg súlyú betegnek ngtppnta 1-3 alkalommal adagoljuk például szuboptimalis mennyiségű 5-*fluor-uracillal együtt, és az adagolást addig folytatjuk, mig a cerebrospirális folyadékban a sejtek száma a normális értékre csökken. A fenti készítményt előnyösen alkalmazhatjuk a szolid tumorok,^ például az oszteogén szarkoma és a rhabdomyoszarkoma kezelésére* 15» példa Az intravénás adagolásra alkalmas készítmény előállítása R-N-/2-/2-fluor-fenil/-2-hidroxi-etil/-l,1-----d i Wtí 1-3 ű-Tárböfíi I-fe nil/-propil-amin 250 mg Izotoniás sóoldat 0,9 %-os nátrium-klorid oldat 50 ml. A fenti oldatot naponta egy vagy két alkalommal adagoljuk 50-70 kg testsulyu betegeknek kombinálva például 6-merkapto-purin szokásos dózisával. A fenti készítménnyel neoplazmákat kezelünk, például a mellj a vastagbél, a gyomor, a hasnyálmirigy, a méh és a vizelet-kivalasztó rendszer szolid tumorjait. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü vegyületek azok optikailag aktiv formái és gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóinak előállítására, ahol R^ hidrogén- vagy fluoratomj p R hidroxil-, amino-karbonil-, metil-amino-karbonil-, dimetil-amino-karbonil-, aceti1-amino- vagy metán-szulfoniir-amino^csoport-jr azzal jellemezve, hogy a/ egy II általános képletü vegyületet előnyösen katalitikus hidrogénezéssel redukálunk, ahol 1 2 R és R az előzőekben magadott jelentésű, vagy b/ egy III általános képletü sztirol-oxid-származékot egy IV általános képletü aininnal reagálta tunk, ahol az általános 12 , képletekben R és R az előzőekben magadott jelentésű, es ki-/ vánt esetben egy keletkezett-szabad vegyületet sóvá alakítunk. /Elsőbbségei,1979» junius 29./ 2. Az I. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol R1 az 2 1. igénypontban megadott és R hidroxil-, amino-karbonil-, metil-amino-karbonil- vagy dimetil-aminö-karbonil-csoport, és gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan II, illetve III és IV általános képletü -vegyület ekből- indniurik-^ki—sb:oT~R ^ ég~R^~a~f entriv /Elsőbbségei.1978. július 3»/ 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja az I általános képletü vegyületek előállítására, ahol r! hidrogénatom és Br hidroxil- vagy amino-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan II, illetve III és IV általános képletü vegyületékből indulunk ki, ahol R1 és R^ a fenti. /Elsőbbségei 1978. julius 3./ 1 db rajz Kiadja Országos Találmányi Hivatal Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető
