179170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

179170

0

Bejelentés napja: 1979. VI. 29. (El—866)

Elsőbbsége: 1978. VÍI. 03. (921,668)

Amerikai Egyesült Államok

Nemzetközi osztályozás: 1 ! C 07 C 91/08

ORSZÁGOS

Közzététel napja: 1981. XII. 28.

Ær-1 Szabadalmi Tár. ' i

TALÁLMÁNYI

x# #y \»JU

lajdon^^

HIVATAL

_____________________1

Megjelent: 1986. X. 06.

Feltalálóik):

Mills (NMI) Jack, vegyész, Schmiegel Klaus Kurt, szerves vegyész, Indianapolis, Toomey Richard Eugene, kutató, Carmel, Indiana (US)

Szabadalmas:

Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US)

Eljárás fenetanilamin-szánnazékok előállítására

A találmány tárgya eljárás az onkolitikus gyógyszerek antineoplazmikus hatását növelő uj fenetanol-aminok előállitására.

Bár nagyszámú vegyületet vizsgáltak meg abból a szempontból, hogy használhatók-e a neoplazmikus betegségek kezelésére, viszonylag kevés bizonyult használhatónak az emberi neoplazmák klinikai gyógyítására. Az összes ismert onkolitikus gyógyszer legnagyobb hátránya nagymértékű toxicitásuk. Bebizonyosodott példáUrl-T-hogy-ha-~biisonyos-ant-ioneoplazmikua;^yógya^erókeh._egy-. tumor kezelésére vagy megszüntetésére szükséges dózisban használunk, úgy az később egy másik neoplazma növekedését okozza.

A rendkivül nagy toxikus hatás kivédésére a különböző tumorellenes gyógyszerek folyamatos adagolását kombinációs kemoterápiával végzik, Akkor, ha több mint egy antineoplazmikus ' gyógyszert használunk, kevesebbet kell adagolnunk az egyes vegyületékből, és ezért az egyes gyógyszereknek tulajdonítható akkumulált toxikus hatások csökkennek. Mind ez ideig az összes ilyen kombinációs kemoterápia során klinikailag hatásos antineoplazmíMs^3^tn^ekst-Hd^gült¥k7~ós^^~13^zeHn5rkrTiregvult—a-margarsaját toxikus hatása.

A találmány szerinti eljárással előállitott vegvületek azzal az egyedülálló tulajdonsággal rendelkeznek, hogy az adagolandó mennyiségben nem rendelkeznek antineoplazmikus aktivitással, ennek ellenére növelik a klinikumban antineoplazmikus szerként ismert gyógyszerek előnyös hatásait.

A találmány szerinti eljárással előállitott vegyületekhez hasonlókat ismertetnek a 3 816 516 számú Egyesült Államok-beli

t79170