179169. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-2H-benzo(c)-pirrol-származékok előállítására
179169 Az 1*019» 111« számú brit szabadalmi leírás 5-’amiao-izoindolokat ismertet, de ezeknek a vegyületeknek a szerkezete és /elhasználása nem egyezik meg a jelen találmány szerinti vegyü'letekével. Ugyanígy, a 943.213» számú francia szabadalmi leiráa szerinti vegyületek sem azonosak a jelen találmány szerinti anyagokkal. Az I általános képletü vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói például nem mérgező savakból, mint hidrogén-kloridból, salétromsavból, foszforsavból, kénsavból, hidrogén-bromidból, hidrogén-jodidból, salétromossavból, foszforossavból és hasonlókból, valamint nem mérgező szerves—savakból, mint alifás mono- és dikarbonsavakból, fenil-szubsztituált alifás karbonsavakból, alifás hidroxi-monokarbonsavakból és -dikarbonsavakból, aromás savakból, alifás és aromás szulfonsavakból és hasonlókból származnak. így a gyógyszerészetileg elfogadható sók közé tartozik a szulfát, piroszulfát, biszulfát, szulfit, biszulfit, nitrát, foszfát, monohidrogén-foszfát, dihidrogén-foszfát, metafoszfát, pirofoszfát, klorid, bromid, jo^ did, fluorid, acetát, propionát, dekanoát, kaprilát, akrilát, formiát, izobutirát, kaprát, heptanoát, propiolát, oxalát, ma•lonát, szukcinát, szuberát, szebakát, fumarát, maleát, mande,láfc, butin-l,4-dioát, hexin-l,6-dioát, benzoát, klór-benzoát, métil-benzoát, dinitro-benzoát, hidroxi-benzoát, metoxi-benzoáfc, ftalát, tereftalát, benzolszulfonát, toluolszulfonát, klór-benzolszulfonát, xilolszulfonát, fenil-acetát, fenil-propionát, fenil-butirát, citrát, laktát, beta-hidroxi-butirát, glikollát; malát, tartarát, metánszulfonát, propánszulfonát, naftalin-1- -szulfonát, naftalin-2-szulfonát és hasonló sók. Jellemző I általános képletü vegyületek páldául a következők: dl-5-dimetil-amino-4,5,6 ,?-tefcrahidrö-2H-benzo£cTIpirrol-metánszulfonát, dl-2-metil-5-dietil-amino~4,5»6,7-tetrahidro-2H-benzo[c 3 pirrol-maleát. Bár az I általános képletü vegyületeket 4,5,6,7-tetrahidro-2H-benzo£ cd pirrolóknak neveztük, e vegyületek másképpen is, éspedig 4,5,6,7-tetrahidro-izoindolokként is megnevezhetők. A benzo[c3pirrol-vagy izoindolgyürü C-5 helyzetű szubsztituensének jelenléte aszimmetriacentrumot visz be az ilyen molekulákba. így az I általános,képletü vegyületek két optikai izomer- alakjában fordulhatnak elő, mint dl-párok vagy mint racemátok. Az I általános képletü dl-pár ismert módszerekkel választható szét optikai antipódjaira. Az TA általános képletü uj közbenső termékeket - ahol 0 1 5 II R hidrogénatomot vagy R --C- általános képletü csoportot; U 3 Am NH2 csoportot vagy NH-O-R általános képletü csoportét $ B? metil-, etil- vagy n-propilesöpörtot jelent; 1 3 il azzal a feltétellel, hogy R nem jelent R -C- általános képletü csoportot, ha Am jelentésű NH2 csoport; - és - ha Am RH2 csoportot jelent - ezek savaddiciós sóit úgy állitjuk elő, hogy
