179169. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-2H-benzo(c)-pirrol-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

179169

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja :

1979. VI.26.(EI-860)

Elsőbbsége:

1979.1.22.(5063) Amerikai Egyesült Államok

Közzététel napja:

1981. XII. 28

Megjelent: 1986, IX. 29,

Nemzetközi osztályozás: MSCD. C 07 D 209/44 ^

.^Találmányig Szabadalmi Tár. )

^* tulajdonít-/

Feltalálóik): Szabadalmas:

Bach Nicholas James, vegyész, Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana

Kornfeld Edmund Carl, vegyész, (US)

Indianapolis, Indiana (US)

Eljárás tetrahidro-24-benzo[c]pirroI-származékok előállítására

A találmány tárgya eljárás I általános képletü szubsztituált dl-4,5,6 ,7-tetrahidro-2H-benzo [/Tl-pirrol-száz’mazékok - abol

R1 hidrogénatomot vagy meti1csoportot ;

P

Am N/R /p általános képletü csoportot , és ^ 2

mindegyik R szubsztituens egymástól függetlenül debil-, -etil- vagy n-propilcsoportot jelent - és gyógyszerészeti leg elfogadható savaddiciós sóik előállítására.

E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy ez V képletü dl-5- -amino-4,5,6,7-tetrahidro-2H-benzoLcJ-pirrol-vegyületet aldehiddel reagálhatjuk, majd fém-hidfiddel redukáljuk; vagy az V képletü vegyületet alkil-halogeniddel, majd acil-halogeniddel reagáltatjuk és utána fém-hidriddel redukálunk; igy olyan I általános képletü vegyületeket kapunk, ahol R^ hidrogénatomot és A N/R /2 általános képletü csoportot jelent; ezután alkil-halogeniddel és bázissal reagáltatva olyan I általános képletü vegyületeket állitunk elő, ahol R megegyezik.R jelentésével és 2

A N/R /2 általános képletü csoportot jelent.

Az I általános képletü vegyületek dopamin-agonista vegyületekként használhatók - beleértve Parkinson-kór kezelésére való felhasználásukat - és prolaktin-inhibitorokként alkalmazhatók.

179169