179159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido[3,2-E]-asz-triazin-származékok előállítására
179159 olynn gyógyászati készítmények hatóanyagaiként hasznosíthatók, amelyek központi idegrendszerre hatnak, fájdalomcsillapító hatást fejtenek ki, illetve gyulladásgátló hatásúak. Határozott gyakorlati előnyként említhetjük, hogy megfelelő készítmények formájában bármely szokásos módon, igy pl. orálisan, intravénásán, nitramuszkulácisan vugy szublcután beadhatók, A. hatóanyagok tehát beadhatók pl, orálisan egy közömbös higitóanyaggal vagy egy emészthető hordozóanyaggal kombinációban vagy kemény, illetve lágy zselatin-kapszulákba zárhatók, tablettákká sajtolhatok, vagy akár közvetlenül élelmiszerekhez keverhetők. Orális gyógyászati alkalmazás céljából a hatóanyagot rendszerint a célra szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal keverjük össze, ill. pl. gyomorban lebontható tablettákká, szájban lebomló tablettákkká, kapszulákká, pilulálclcá, ostyázott készítményekké, elixir ékké, szuszpenziókká vagy szirupokká készítjük ki. Az ilyen készítmények rendszerint legalább 0,1 suly$ hatóanyagot tartalmaznak, de a hatóanyagmennyiség szokásosan mintegy 2 suly$ és mintegy ÓO suly$ között változik. Természetesen a hatóanyag mennyisége az ilyen gyógyászati készítményekben a kívánt gyógyászati hatás eléréséhez szükséges mennyiségnek felel meg. Előnyösnek tartjuk az olyan orálisan beadható készítményeket, amelyek egyszeri adagként mintegy 5-200 mg hatóanyagot tartalmaznak. A tablettáit, drazsék, pilulák, kapszuláit adott esetben még az alábbi komponenseket tartalmazhat ják: kötőanyagolf,--például tragakant, gumiarábikum, lcultorioakoményitő, zselatin; speciális gyógyszerkészítmény kötőanyagként dilcalcium-f oszf át ; szétesésé elősegítő anyagként kukorica vagy burgonyalceményitő, alginsav; csúsztató anyagként magnézium-sztearát; édesítőszerként szaccharóz, lalttóz, szacharin; valamint Ízesítőszerként menta, meggyiz, gaulterin-olaj. Ha a dózisegységek egy kapszula, akkor a fenti anyagokon túlmenően tartalmazhat egy folyékony hordozóanyagot is, A dózisegység bevonására vagy fizikai formájának másfajta módosítására sokféle anyagot használhatunk, így a tabletták, pilulák és a lcapenulák be lehetnek vonva sáliakkal, cukorral vagy mindkettővel. Egy szirup vagy elixir a hatóanyagon kivül édesítőszerként szacoharózt, konzerválószerként metil- és propil-parabént, színezékként bármely alkalmas színezéket, és Ízesítőt például meggy vagy narancsizt tartalmazhat. Természetesen a gyógyászati készítmények előállításához használt bármely anyagok gyógyszergyártási szempontból tisztának illetve az alkalmazott mennyiségekben nem-mérgezőnek kell lennie, Feldolgozhatók továbbá a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok nyújtott hatású készítményekké , A hatóanyagokat, miként említettük, beadhatjulc parenterálisan vagy intraperitoneálisan is. A szabad bázisként vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóként hasznosított hatóanyag vizes oldatai is elkészíthetők megfelelő felületaktív anyag pl, hidroxi-propil-oellulóz alkalmazása mellett. Diszperziók készíthetők glicerinnel, folyékony polietilénglikolokkal és ezek keverékével, valamint olajokkal. Szokásos tárolási és felhasználási körülmények között ezeknek a készítményeknek a mikroorganizmusok növekedésének gátlása céljából konzerválószert kell tartalmaznia. Az injektálással hasznosítható gyógyászati készítmények közé tartoznak a steril vizes oldatok, vagy diszperziók, és 4
