179159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido[3,2-E]-asz-triazin-származékok előállítására
179159 az olyan steril porok, amelyekből a beadást megelőzően készíthetők steril injektálható oldatok vagy diszerzlók. Mindegyik esetben azonban a készítmények sterilnek, a gyártás és tárolás során stabilnak, illetőleg mikroorganizmusok /például baktériumok, gombák/ fertőző hatásával szemben is védettnek kell lennie. Az ilyen gyógyászati készítményekhez használható oldó-, vagy diszpergálószerekre példaképpen megemlíthetjillc a vizet, etanolt, poliolokat /például glicerin, folyékony polietilénglilcolok és propilénglikol/, ezek megfelelő keverékeit és a növényi olajokat. A megfelelő folyóképesség biztosítható bevonóanyag, például lecitin segitségével, a diszperziók esetében a kívánt szomcsemóret fenntartása utján, illetve felületaktív anyagok alkalmazásával, A mikroorganizmusok hatásának megelőzésére a legkülönbözőbb antLbakteriálás és antifungális hatóanyagokat, például parabéneket, kiórbutanolt, fenolt, szorbinsavat használhatunk. Számos esetben előnyös lehet izotóniát biztositó adalékanyagok, igy például cukrok vagy nátriumlclorid használata. Az injioiálható készítmények nyújtott abszorbeálását idézhetjülc elő olyan komponensek alkalmazásával, mint például az aluminiumsztearát vagy zselatin. A steril injioiálható oldatokat úgy készítjük, hogy a szükséges mennyiségben vett hatóanyagot egy alkalmas oldószer* rel és az előzőekben említett több komponens közül eggyel vagy többel kombináljuk, majd szűréssel sterilizáljuk. Általában a steril diszperziókat úgy készíthetjük, hogy a steril hatóanyagot olyan steril hordozóban diszpergáljuk, amely már tartalmazhat az előzőekben felsorolt anyagból egyet vagy többet. A steril injektálható oldatok készítésére alkalmas steril porokat előnyösen a vákuumszáritás vagy fagyasztásos szárítás módszerét alkalmazva állítjuk elő olyan steril oldatból, amely már tartalmazza a hatóanyagot és bármely egyéb alkalmazandó komponenst, illetve amelynek sterilizálása szűréssel történt, A "gyógyasérgyártásban szokásosan használt hordozó és/ vagy segédanyag" kifejezés alatt tehát bármely e célra alkalmazható oldószer, diszpergáló közeg, bevonóanyag, antibalcteriális és antlfugális hatású anyag, izotóniát biztositó anyag, stb, értendő. Bármely e óéira szokásosan használt anyag hasznosítható a találmány szerinti gyógyászati készítmények gyártásában, kivéve, ha a hatóanyaggal összeférhetetlen. A beadás megkönnyítése és a beadott dózis egységesítése oéljából a parenterális készítményeket rendkívül előnyös úgynevezett dózisegységek formájában elkészíteni. A dózisegység alatt olyan fizikailag diszkrét egységet értünk, amely alkalmas a kezelendő alanynak egy adott egységes dózis beadására. Mindegyik ilyen egység a kívánt gyógyászati hatás elérésének megfelelően kiszámított hatóanyagnennyiségelcet tartalmaz. A vegyületek hatékonyságát a következő farmakológia! kísérletekkel igazoljuk. A farmakológia! vizsgálatok során a vegyületek szájmos teszten mutattak biológiai aktivitást. Ezek közül csak néhányat mutatunk be: fájdalomosillapltó, gyulladásgátló, motilltásgátló, narkózispotenoirozó hatás, tetrabenazin-, és reserpin-ptózis antagonizmus. A találmány szerint vegyületek toxioitása igen kedvező, mert egéren p.o. vizsgálva 1500-2000 mg/kg értékeket mutatnak. Az adatokat az 1. táblázatban, adjuk meg: 5
