179159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido[3,2-E]-asz-triazin-származékok előállítására
179159 kezlk, mi® ha aoilez8szőrként karbonsavat alkalmazunk, akkor R és Rp helyén azonos alkil-karbonil-osoportot tartalmazó diaollezett termék keletkezik. A találmány szerinti eljárás effylk esetét képezi az az aoilezés, amikor /XI/ általános képiétü dihidro-pirido-asztriazint vaffy sóját és /IV/ általános képletü bifunkciós aoilezőszert reagáltatunk egymással. Ez esetben egy /A/ általános képletü pirazol gyűrűt tartalmazó pirazoló 1,2-ja -pirido- 3,2-e -asz-triazin termék keletkezik, A jó termelés elérése érdeké- ” ben különösen fokozottan ügyelni kell arra, hogy a kiindulási dihidro-pirido-asz-triazin vagy sója nagytisztaságű legyen. Optimalizálási ssompontból ugyancsak hasznos az a tapasztalat, hogy a sovmeglcö tő szert bizonyos esetekben nem célszerű feleslegben alkalmazni. Legjobb eredményt akkor érünk el, ha egy mólekvivalensnél kevesebb savmegköt8szert adagolunk a reakcióelegybe. A /ív/ általános képletü aoilezőszerrel végzett gyürüzárás esetében sem termelési, sem kivitelezési szempontból ninos különbség az egyes alkil-csoportokkal szubsztituált aoilezőszerelc között. Ha szükséges, ezeket a reakoiókat is inert gázatmoszférában végezzük, A fentiek szerint előállított /A/ általános képletü pirazol gyűrűt tartalmazó uj gyürürendszer 1,3-dioxo-származékai szerkezeti sajátságaik következtében enol alakban is jelen lehetnek, Ennek megfelelően l-oxo-3-ol, l-ol-3-oxo, 1,3-diol tautemerjeik vagy azok keveréke keletkezik általában a reakoiókbah. Az /A/ általános képletü pirazol gyűrűt mindhárom alakban feltüntettük, A/Il/ általános képletü dihidro-pirido-asz-triazinokat a l68.5ol sz.magyar szabadalmi leírásban ismertetett módon állítjuk elő. A /III/ és /IV/ általános képletü aoilezoszerek zömében ismert, és Ismert módon előállítható vegyületek /pl. Houben-Weyil: Methoden der prap.Org, Chemie 11/2. lo-l4. 16-19. 31-3V. A találmány szerinti eljárással előállítható /l/ illetve /IÁ/ általános képletü vegyületek szerves bázisok és igy számos szerves vagy szervetlen sóképző reagenssel savaddioiós sókat képezhetnek. így pl. a szabad bázis és a szabad bázis egy móljára vonatkoztatva legfeljebb két mólekvivalensnyi sav célszerűen egy alkalmas közömbös oldószerben végzett összekeverése utján állíthatók elő savaddioiós sók olyan savakkal, mint pl, kénsav, foszforsav, sósav, hidrogénbromid, szulfaminsav, oitromsav, maleinsav, fumársav, borkősav, benzoesav, glükonsav, aszlcorbinsav, stb. A találmány szerint előállított vegyületek közül hatásukkal főleg az alábbiak tűnnek ki: 3-/3’ , V ,5’-trimetoxifenil/-l,2-diaoetil-l,2-dihidro-pirido 3,2-e -asz-triazin 3-/^' -metoxifenil/-l-propionil-l,2-dihidro-pirido 3,2-e -asz-triazin 3-benzil-l-klóraceil-l, 2-dihidro-pirido 3»2—e -asz-triazin 2-butil-5-metil-pirazolo 1,2-a pirido 3,2-& -asz-triazin-1,3- dión 2-butil-5-fenil-pirazolo 1,2-a pirido 3 » 2-e -asz-triazin-1,3- dion. Az /i/ általános képletü vegyületek, valamint gyógyászatllag elfogadható savwddioiós sóik gyógyhatásúkra tekintettel 3
