179159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido[3,2-E]-asz-triazin-származékok előállítására
179159 se o fentiekkel egyező - valamely /III/ általános kápletü monofunkoiós acilezőszerrel, előnyösen a megfelelő karbonsavanhidriddel vagy halogeniddel - a képletben /I-19 szónatomos/ -alkil-, piridil-, fenil-, fenil-/l-4 széntaomos/-alkil, klórmetil-, vagy fenil-/2-4 szénátomos/-alkenil-osoportot és X halogénatomot vagy Q-COO-csoportot jelent - reagáltatunk; vagy az /I/ általános képletü vegyületek másik szükebb körét képező olyan pirido 3,2-e - asz-triazin-származélcok előállítása esetén, ahol R^ és R_ jelentése /2-k szénatomos/-alkil-karbonil—csoport, és R jelentése a tárgyi körben megadott, valamely /XI/ általános képletü dihidro-pirido 3 > 2~<í -asz-triazin-származékot vagy savaddiciós sóját - a képletben R jelentése a fenti - egy /III/ általános képletü karbonsavval - a képletben /1-3 szénatomos/-alkil-csoportot és X hidroxilcsoportot jelent - reagáltatunk; vagy az /I/ általános képletü vegyületek további szükebb körét képező olyan /IA/ általános képletü pirazolo 1,2-a -pirido 3,2-e - asz-triazin-származékok előállítása esetén, ahol R_ jelentése /l-k szénatomos/ —alkil—csoport, fenil—, fenil—/l—'iï szénatomos/—alkil, vagy pi— ridil-osopor, és R. hidrogénatomot vagy /l-6 szénatomos/-alk±losoportot jelent, Valamely /II/ általános képletü dihidro-pirido 3 »2-e - asz-triazin-származékot vagy savaddiciós sóját - a képletben R_ jelentése a fenti - egy /IV/ általános képletü - a képletbenJR. jelentése a fenti és X kilépő csoportot, előnyösen halogénatomot jelent - bifunkcios acilezőszerrel, célszerűen a megfelelő savlcloriddal reagáltatjuk. A reakciót adott esetben bázis jelenlétében, célszerűen 10-250 C hőmérséklettartományban végezzük, A kapott /i/ és /IA/ általános képletü terméket lcivánt esetben szerves vagy szervetlen savval savaddiciós sóvá alakitjük vagy sójából valamely bázissal felszabaditjuk. A találmány szerinti eljárás célszerű kivitelezési módját jelenti, ha a dihidro-pirido-asz-triazin sóját és az acilezőszert az acilezett termék szerkezetének figyelembevételével akvimoláris mennyiségben vagy az acilezőszer nagy feleslegében reagáltatjuk savmegkötőszer jelenlétében. Más esetben a dihidro-pirido-asz-triazint bázis alakjában visszük a reakcióba, ilyenkor azonban indifférons gázatraoszférában dolgozunk. A reakciót inert oldószerben is végrehajthatjuk. Az oldószer megválasztása adott esetben jelentős lehet a termelés, a termék minősége és a reakcióelegy feldolgozása szempontjából, mindez szakember számára azonban természetes. Szóbajöhetnek tehát többek között klórozott alacsony széntartalmu szénhidrogénele, N,H-dialkil-alkil-karboxamiüok, alacsony szénatomszámu nitrilek, folyókon halmazállapotú aromás szénhidrogének is. Optimális oldószerek többnyire a dioxán és az acetonitril. A reakció lejátszódását a hőmérséklet emelése bizonyos határig elősegíti, azon túl nem kívánatos mellélcreakciók léphetnek fel. A találmány szerinti eljárásban acilezőszernek megfelel bármely, a szerve kémiában amjhnok acilázósére használható vegyület, így elsősorban alifás és aromás /heteroaromás/ karbonsavanhldrideket, karbonsavhalogenideket, karbonsavésztereket és karbonsavakat alkalmazunk. Ha az /i/ általános képletü pirido 3 » 2-e -asz-triazinszármazékok előállításánál aoilezőszerként savanliidridet vagy savhalogenidet alkalmazunk, akkor mono-acilezett termék 'kelet-2
